作为5-羟色胺能调节剂的1,2,4-三唑衍生物

摘要

本发明涉及新的5-羟色胺(5-HT)受体调节剂式(I)化合物；其中A、B、R₁-R₅、T、W、X、Y、Z和m如本文定义，本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗与5-HT作用相关的病症中的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物或水合物：其中每个R¹独立地表示卤素、-CF₃、-NO₂、C_1-6烷氧基、-NR⁶COR⁷或-NR⁶SO₂R⁷；m表示整数1至2，以便当m表示2时，所述的R¹基团不都是-NR⁶COR⁷或者不都是-NR⁶SO₂R⁷或者不都是-NO₂；R²表示C_1-6烷基、芳基或C_3-8环烷基，其中所述的芳基可以任选被一个或多个(例如1或2个)R⁸取代基取代；R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷独立地表示氢或C_1-6烷基；R⁸表示卤素、-COOH、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；-A-B-表示-C＝CH-或-N-CH₂-；T表示连接体，其选自-(CH₂)_n-和C_3-8环烷基；n表示整数0至4；X表示O或S原子；Y和Z独立地表示CH或N原子；W表示键，或连接体，其选自-C(R⁹)(R¹⁰)-和C_3-8环烷基，其中R⁹和R¹⁰独立地表示氢、C_1-6烷基或芳基；条件是式(I)化合物不是：2，4-二氢-5-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-4-苯基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；5-[2-[4-氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]-2，4-二氢-4-苯基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；5-[[4-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-哌嗪基]甲基-2，4-二氢-4-苯基-3H-1，2，4-三唑-3-硫酮；5-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-4-乙基-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮；4-(2，4-二氯苯基)-5-[[4-(4-硝基苯基-1-哌嗪基]甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇；4-(2，4-二氯苯基)-5-[[4-(4-甲氧基苯基-1-哌嗪基]甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇；4-(2，4-二氯苯基)-5-[[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]甲基]-4H-1，2，4-三唑-3-硫醇；或3-巯基-4-(对-氯苯基)-5[N-(对-氯苯基)-N-哌嗪子基甲基]-1，2，4-三唑。