作为DGAT抑制剂的噁二唑衍生物

摘要

提供了式(I)化合物或其药学上可接受的盐和/或前药以及它们的制备方法、包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途，所述式(I)化合物或其药学上可接受的盐和/或前药抑制乙酰CoA(乙酰辅酶A)：二酰基甘油酰基转移酶(DGAT1)活性：其中n；是0至3；p是0或1；q是0至2；R₁和R₂独立地是例如氟、氯、溴、氰基或(1-4C)烷基；X是-O-、-S-或-NRa-，其中Ra是氢或(1-4C)烷基；R^A1和R^A2独立地是例如氢或(1-4C)烷基；环A是选自下列的双连接的环或环系统：(4-6C)环烷烃、(7-10C)二环烷烃和(8-12C)三环烷烃，其各自任选被例如选自(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基的一个取代基取代；或环A是任选被例如至多4个选自下列的取代基取代的亚苯基：氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前药：其中n是0、1、2或3，R₁独立地选自氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、-CONRaRb、-SO₂Rc和-OSO₂Rc；其中Ra和Rb各自独立地是氢或(1-4C)烷基，Rc是(1-4C)烷基；其中q是0、1或2，R₂独立地选自氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(3-4C)环烷基、(2-4C)炔基和(1-4C)烷氧基；X是-O-、-S-或-NRa-，其中Ra是氢或(1-4C)烷基；p是0或1，当p是1时，R^A1和R^A2各自独立地是氢或(1-4C)烷基，或R^A1和R^A2连接在一起，以形成(3-6C)螺烷基环；环A是选自(4-6C)环烷烃、(7-10C)二环烷烃和(8-12C)三环烷烃的双连接(排除经由相同或相邻原子的连接)的环或环系统，所述(4-6C)环烷烃、(7-10C)二环烷烃和(8-12C)三环烷烃各自任选在可利用碳原子(包括携带含有羧基的基团的环碳原子)上被选自下列的一个取代基取代：(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；或环A是双连接(排除经由相邻原子的连接)的亚苯基，其任选在可利用碳原子上被至多4个独立地选自下列的取代基取代：氟、氯、溴、氰基、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和(1-4C)烷氧基(1-4C)烷基；其中以上定义的(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基中的任何碳原子可任选被至多3个氟原子取代；且其中与环A连接的所定义的羧酸基团可被其模拟物或生物电子等排体替代。