发明名称 取代的四氢-2H-异喹啉-1-酮衍生物、其制备方法以及其作为药物的用途
摘要 本发明涉及其中取代基R1、R2、Ar和X的定义如说明书中所述的通式(I)的化合物以及其生理学可耐受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法以及其作为药物的用途。本发明的化合物是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。
申请公布号 CN1968929B 申请公布日期 2010.09.08
申请号 CN200580020124.5 申请日期 2005.06.01
申请人 塞诺菲·安万特德国有限公司 发明人 S·波伊克特;S·居斯雷根;A·霍夫迈斯特;H·施罗伊德;U·施万
分类号 C07D217/24(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D217/24(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.式(I)的化合物或其生理学耐受的盐,<img file="FSB00000055150800011.GIF" wi="584" he="525" />其中的含义为:X是单键或NH;R1是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基;R2是氢;R3是-CH<sub>2</sub>-NR4R5;R4是未被取代或被单取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,其中所述的取代基选自:-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、羟基、未被取代或被单取代的苯基、吡啶基、咪唑基、苯并咪唑基、吡唑基和吡咯烷基,其取代基又选自:-NHC(O)CH<sub>3</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>和-C(O)NH<sub>2</sub>;并且R5是氢;或者R4和R5和与之相结合的氮原子一起形成选自下列的基团:未被取代或被单取代的吡咯烷基、哌啶基和哌嗪基,其中所述的取代基选自:C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、羟基和吡咯烷基;Ar是被单取代的苯基、噻吩基、呋喃基或吡啶基,其中所述的取代基选自:氟、氯、-OCF<sub>3</sub>、-C(O)CH<sub>3</sub>、-NHC(O)CH<sub>3</sub>、羟基、-N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、乙氧基、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>和R3;并且取代基和X彼此相对而言位于间位上。
地址 德国法兰克福