发明名称 一种制备2-卤代-1-(2-(2,4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮的方法
摘要 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2,4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2,4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料,与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到;其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8~1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin),反应转化率95%,纯度85-90%,所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小,操作简便,适合工业化生产。<img file="201010169423.8_AB_0.GIF" wi="395" he="119" />
申请公布号 CN101823946A 申请公布日期 2010.09.08
申请号 CN201010169423.8 申请日期 2010.04.27
申请人 浙江华海药业股份有限公司;上海医药工业研究院 发明人 王小梅;隋强;王哲烽;时惠麟;徐红
分类号 C07C49/84(2006.01)I;C07C45/63(2006.01)I 主分类号 C07C49/84(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种制备如式(I)所示的2-卤代-1-(2-(2,4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮的方法,具体如下:以式(II)1-(2-(2,4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料,与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到;其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8~1.0倍。<img file="FSA00000099596700011.GIF" wi="1740" he="426" />X=Cl,Br                            X=Cl,Br
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