| 发明名称 |
DPP-IV抑制剂 |
| 摘要 |
本发明涉及一种式Ⅰ所示的杂化并嘧啶酮类DPP-Ⅳ抑制剂或其盐、其制备方法、组合物及其在预防或治疗受益于DPP-Ⅳ抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，经体外和体内实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，开发成药后其毒性会比较低，而且较同机理药物Alogliptin的作用效果更强，作用时间更长，显示了优秀的降糖和增加胰岛素敏感性的作用。式Ⅰ |
| 申请公布号 |
CN101817833A |
申请公布日期 |
2010.09.01 |
| 申请号 |
CN200910024698.X |
申请日期 |
2009.02.26 |
| 申请人 |
中国科学院广州生物医药与健康研究院;江苏正大天晴药业股份有限公司 |
发明人 |
胡文辉;张桂成;杨玲;徐宏江 |
| 分类号 |
C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种式Ⅰ所示的化合物或其盐：<img file="F200910024698XC0000011.GIF" wi="1100" he="724" />式Ⅰ其中，R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>相同或不同，各自独立地选自氢、氰基、氨基、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基；X、Y相同或不同，各自独立地选自C、N、S、O，条件是X、Y中至少有一个是N、S或O；当X、Y为C或N时，R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>相同或不同，各自独立地选自氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基；R<sup>4</sup>选自氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基、杂芳基。 |
| 地址 |
510663 广东省广州市科学城国际企业孵化器三楼 |
