摘要 |
Derivados 1,2,5-oxadiazol, y composiciones de los mismos, que son inhibidores de indolamina 2,3-dioxigenasa y son utiles en el tratamiento de cáncer y otros trastornos, y procesos e intermediarios para obtener dichos derivados de 1,2,5-oxadiazol. Forma solida del compuesto 4-({2-[(aminosulfonil)amino]etil}amino)-N-(3-bromo-4-fluorofenil)-N'-hidroxi-1,2,5-oxadiazol-3-carboximidamida cristalino, anhidro, con punto de fusion 162 a 166sC; y rayos X con los siguientes picos: 18,4s; 18,9s; 21,8s; 23,9s; 29,2s y 38,7s. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es NH2 o CH3; R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 o 2. Reivindicacion 95: Un compuesto de la formula (2) o una sal del mismo, caracterizado porque R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 o 2. Reivindicacion 106: Un compuesto de la formula (3) o una sal del mismo, caracterizado porque R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 o 2. Reivindicacion 117: Un compuesto de la formula (4) o una sal del mismo, caracterizado porque R2 es Cl, Br, CF3, CH3 o CN; R3 es H o F; y n es 1 o 2. Reivindicacion 148: Un compuesto de la formula (5) o una sal del mismo, caracterizado porque n es 1 o 2. |
申请人 |
INCYTE CORPORATION |
发明人 |
COMBS, ANDREW P.;YUE, EDDY WAI;SPARKS, RICHARD B.;ZHOU, JIACHENG;LIN, QIYAN;LIU, PINGLI;WENG, LINGKAI;YUE, TAI-YUEN;ZHU, WENYU |