发明名称 囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂
摘要 本发明涉及ATP结合盒(“ABC”)转运体或其片段,包括囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂,其组合物及其方法。本发明也涉及使用这些调节剂治疗ABC转运体介导的疾病的方法。
申请公布号 CN101821266A 申请公布日期 2010.09.01
申请号 CN200880111472.7 申请日期 2008.09.15
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 H·宾奇;P·D·J·格鲁滕休斯;S·S·哈迪达鲁阿;周竞兰;A·哈兹尔伍德;L·T·D·范宁
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 陈昕
主权项 1.式I的化合物:<img file="FPA00001094879900011.GIF" wi="1139" he="510" />或其药学可接受的盐或互变异构体,其中:R<sup>3</sup>是-Z<sup>A</sup>R<sup>5</sup>,其中各Z<sup>A</sup>独立地是键或不饱和的C<sub>1-6</sub>支链或直链的脂肪族链,且R<sup>5</sup>是芳基或杂芳基,其任一个是任选被取代的,或者R<sup>5</sup>是被1-2个独立地选自任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基的基团取代的3-6元脂环族基;各R<sup>1</sup>独立地是-X-R<sup>A</sup>,其中各X独立地是键或任选被取代的C<sub>1-6</sub>直链或支链的脂肪族链,其中X的至多2个碳单元任选且独立地被-CO-,-CS-,-COCO-,-CONR′-,-CONR′NR′-,-CO<sub>2</sub>-,-OCO-,-NR′CO<sub>2</sub>-,-O-,-NR′CONR′-,-OCONR′-,-NR′NR′,-NR′NR′CO-,-NR′CO-,-S-,-SO,-SO<sub>2</sub>-,-NR′-,-SO<sub>2</sub>NR′-,-NR′SO<sub>2</sub>-,或-NR′SO<sub>2</sub>NR′-代替;R<sup>A</sup>独立地是R′,卤素,-NO<sub>2</sub>,-CN,-CF<sub>3</sub>,或-OCF<sub>3</sub>;各R′是氢或任选被取代的基团,所述基团选自C<sub>1-8</sub>脂族基,具有0-3个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,或者具有0-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环系统;或者2个R′与它们所连接的原子一起形成具有0-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的任选被取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或双环;R<sup>2</sup>是氢;R<sup>4</sup>是氢或任选被-X-R<sup>A</sup>取代的C<sub>1-6</sub>脂族基;且Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>的每一个独立地是-CH-,-CR<sup>1</sup>-或N,且Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>中的至少一个是N。
地址 美国马萨诸塞