发明名称 一种制备2-(2-硝基苯基)吡咯类和2,5-二(2-硝基苯基)吡咯类化合物的方法
摘要 本发明公开了一种制备2-(2-硝基苯基)吡咯及2,5-二(2-硝基苯基)吡咯类化合物的方法。该方法是将式V通式化合物与式VI通式化合物在碱性条件下发生类似亲核芳基取代反应,高效和高区域选择性地得到式VII通式化合物。本发明反应具有高度的区域选择性,即使以N-H吡咯化合物或者带有N-H取代基的吡咯化合物为底物时,芳基取代反应仍然高度选择性地发生在吡咯化合物的2-位和5-位上,得到C-芳基化的产物,未发现N-芳基化产物的生成。这一特点使得该反应可以用于含有活性氢的吡咯化合物,从而扩展了方法的适用范围。<img file="201010171494.1_AB_0.GIF" wi="396" he="104" />
申请公布号 CN101817774A 申请公布日期 2010.09.01
申请号 CN201010171494.1 申请日期 2010.05.07
申请人 胡跃飞 发明人 胡跃飞;朱锐;王歆燕;徐继民;邵长伟
分类号 C07D207/33(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I 主分类号 C07D207/33(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅;任凤华
主权项 1.一种制备式VII通式化合物的方法,是将式V通式化合物与式VI通式化合物在碱性条件下发生反应,得到式VII通式化合物;<img file="FSA00000112145000011.GIF" wi="1098" he="268" />其中,R<sup>1</sup>选自氢、C1-C20的烷基、C3-C7的环烷基、芳基、或取代苯基;R<sup>2</sup>选自氢、卤素、C1-C4的烷基、C1-C20的烷氧基、C3-C7的环烷基或取代环烷基;R<sup>3</sup>选自氢、<img file="FSA00000112145000012.GIF" wi="235" he="104" />卤素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、C3-C7的环烷基、取代环烷基、C1-C4的烷基羰基、取代的苯基、或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R基;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R中,n=1-10,R-选自C1-C4的烷基、苯基或取代苯基;X为溴或碘;R<sup>3′</sup>为R<sup>3</sup>,或<img file="FSA00000112145000013.GIF" wi="251" he="111" />
地址 100084 北京市海淀区清华园1号清华大学化学系