发明名称 |
1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和应用 |
摘要 |
本发明属药物合成领域,涉及新型1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理,将亲脂性的4,4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合,得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试,显示了较好的GABA转运体抑制活性,可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物,例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。 |
申请公布号 |
CN1706841B |
申请公布日期 |
2010.09.01 |
申请号 |
CN200510026231.0 |
申请日期 |
2005.05.26 |
申请人 |
复旦大学 |
发明人 |
闻韧;郑剑斌;董肖椿;林国强;郭礼和;徐林峰 |
分类号 |
C07D409/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)N;C07D211/60(2006.01)N;C07D333/20(2006.01)N |
主分类号 |
C07D409/14(2006.01)I |
代理机构 |
上海正旦专利代理有限公司 31200 |
代理人 |
包兆宜 |
主权项 |
1.1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,其特征是具有下述结构式,<img file="FSB00000112609800011.GIF" wi="679" he="352" />其中,R<sub>1</sub>=H,R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=COOH;或R<sub>1</sub>=H,R<sub>2</sub>=COOH,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=H;或R<sub>1</sub>=烷氧基(或苯氧基或苄氧基),R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=COOH;或R<sub>1</sub>=烷氧基(或苯氧基或苄氧基),R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=COOH,R<sub>4</sub>=H;或R<sub>1</sub>=烷氧基(或苯氧基或苄氧基),R<sub>2</sub>=COOH,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=H。 |
地址 |
200433 上海市邯郸路220号 |