发明名称 1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和应用
摘要 本发明属药物合成领域,涉及新型1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,制备方法和在神经性和精神性的疾病治疗中的应用。本发明根据拼合原理,将亲脂性的4,4-二芳基-3-丁烯部分和哌啶甲酸拼合,得到良好的GABA转运体的抑制剂。本发明化合物通过初步体外细胞GABA转运体抑制活性测试,显示了较好的GABA转运体抑制活性,可用于制备新型治疗神经性或精神性疾病的药物,例如癫痫、慢性疼痛、失眠、焦虑等。
申请公布号 CN1706841B 申请公布日期 2010.09.01
申请号 CN200510026231.0 申请日期 2005.05.26
申请人 复旦大学 发明人 闻韧;郑剑斌;董肖椿;林国强;郭礼和;徐林峰
分类号 C07D409/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)N;C07D211/60(2006.01)N;C07D333/20(2006.01)N 主分类号 C07D409/14(2006.01)I
代理机构 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人 包兆宜
主权项 1.1-(4,4-二芳基-3-丁烯)-哌啶甲酸化合物或其可药用盐,其特征是具有下述结构式,<img file="FSB00000112609800011.GIF" wi="679" he="352" />其中,R<sub>1</sub>=H,R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=COOH;或R<sub>1</sub>=H,R<sub>2</sub>=COOH,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=H;或R<sub>1</sub>=烷氧基(或苯氧基或苄氧基),R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=COOH;或R<sub>1</sub>=烷氧基(或苯氧基或苄氧基),R<sub>2</sub>=H,R<sub>3</sub>=COOH,R<sub>4</sub>=H;或R<sub>1</sub>=烷氧基(或苯氧基或苄氧基),R<sub>2</sub>=COOH,R<sub>3</sub>=H,R<sub>4</sub>=H。
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