发明名称 二肽醇前药及其用途
摘要 本申请涉及2-氨基-6-({[2-(4-氯苯基)-1,3-噻唑4-基]甲基}硫代)-4-[4-(2-羟基乙氧基)苯基]吡啶-3,5-二腈的前药衍生物,用于制备它们的方法,它们用于治疗和/或预防疾病的用途,以及它们用于制造用以治疗和/或预防疾病的药物的用途,所述疾病尤其是心血管病症。
申请公布号 CN101821263A 申请公布日期 2010.09.01
申请号 CN200880101445.1 申请日期 2008.07.23
申请人 拜耳先灵制药股份公司 发明人 H·-G·勒申;U·克伦茨;J·克尔德尼克;N·迪德里克斯;T·克兰;C·赫思-迪特里克;B·阿尔布雷克特-库珀
分类号 C07D417/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 石克虎;李连涛
主权项 1.式(I)的化合物<img file="FPA00001011414700011.GIF" wi="1446" he="1111" />其中R<sup>A</sup>是下列式的基团<img file="FPA00001011414700012.GIF" wi="1500" he="622" />其中*表示至O原子的连接位点,L<sup>1</sup>和L<sup>2</sup>彼此独立地是键或-CH<sub>2</sub>-,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>彼此独立地是氢或甲基,R<sup>4</sup>和R<sup>6</sup>相同或不同,并且相互独立地是氢或天然α-氨基酸或者其同系物或异构体的侧基,R<sup>5</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地是氢或甲基,L<sup>3</sup>是直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烷烃二基,其另外经氨基取代,R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>彼此独立地是氢或甲基,m是数字2、3、4、5或6,L<sup>4</sup>是直链或支链的(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烷烃二基,其另外经羧基取代,R<sup>11</sup>是氢或甲基,和n 是数字1、2、3或4,及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物。
地址 德国柏林