HEPATITIS C INHIBITOR TRI-PEPTIDES

摘要

Jedinjenje formule (I), njegovi racemati, dijastereoizomeri i optički izomeri formule u kojoj B je H, grupa C6 ili C10 aril, C7-16 aralkil; Het ili (niži alkil)-Het, svaka od njih eventualno supstituisana sa C1-6 alkilom; C1-6 alkoksi; C1-6 alkanoil; hidroksi; hidroksialkil; halogeno; halogenoalkil; nitro; cijano; cijanoalkil; amino grupa eventualno supstituisana sa C1-6 alkilom; amido; ili (niži alkil)amid;ili, B je karboksil formule R4-O-C(O)-; amid formule R4-N(R5)-C(O)-; tioamid formule R4-N(R5)-C(S)-; ili sulfonil formule R4-SO2 gdeR4 je grupa, (i) C1-10 alkil eventualno supstituisana sa grupom karboksil, C1-6alkanoil, hidroksi, C1-6alkoksi, amino eventualno mono-ili di-supstituisanom sa C1-6 alkilom, amido ili (niži alkil) amid;(ii) C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkoksi, ili C4-10 alkilcikloalkil, sve eventualno supstituisane sa grupom hidroksi, karboksil, (C1-6 alkoksi) karbonil, amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6 alkilom, amido, ili (niži alkil) amid;(iii) amino eventualno mono- ili di-supstituisana sa C1-6 alkilom; amido; ili (niži alkil) amid;(iv) C6 ili C10 aril ili C7-16 aralkil, sve eventualno supstituisane sa grupom C1-6 alkil, hidroksi, amido, (niži alkil) amid, ili amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6alkilom; ili(v) Het ili (niži alkil)-Het, obe eventualno supstituisane sa grupom C1-6 alkil, hidroksi, amido, (niži alkil)amid, ili amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6alkilom;R5 je H ili C1-6 alkil;ili B je acil derivat formule R4-C(O)-; gdeR4 je grupa, (i) C1-10 alkil eventualno supstituisana sa grupom karboksil, C1-6 alkanoil, hidroksi, C1-6 alkoksi, ili amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6 alkilom;(ii) C3-7 cikloalkil, C3-7 cikloalkoksi, ili C4-10 alkilcikloalkil, sve eventualno supstituisane sa grupom hidroksi, karboksil, (C1-6 alkoksi) karbonil, ili amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6 alkilom;(iii) amino eventualno mono- ili di-supstituisana sa C1-6 alkilom;(iv) C6 ili C10 aril ili C7-16 aralkil, sve eventualno supstituisane sa grupom C1-6 alkil, hidroksi, ili amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6 alkilom; ili(v) Het ili (niži alkil)-Het, obe eventualno supstituisane sa grupom C1-6 alkil, hidroksi, ili amino eventualno mono- ili di-supstituisanom sa C1-6 alkilom;uz uslov, da kada B jeste amid ili tioamid, R4 nije cikloalkoksi grupa; a Y je H ili C1-6 alkil grupa;R3 je C1-8 alkil, C3-7 cikloalkil, ili C4-10 alkilcikloalkil, sve eventualno supstituisane sa grupom hidroksi, C1-6 alkoksi, C1-6 tioalkil, amido, (niži alkil) amido, C6 ili C10 aril, ili C7-6 aralkil;R2 je CH2 -R20, NH -R20, O -R20 ili S -R20, gde R20 jeste zasićena ili nezasićena C3-7 cikloalkil ili C4-10 (alkilcikloalkil) grupa, od kojih su sve eventualno mono-, di- ili tri-supstituisane sa R21,ili, R20 je C6 ili C10 aril ili C7-14 aralkil grupa, sve eventualno mono-, di- ili tri-sup