发明名称 ТЕТРАГИДРОФУРО(3,2-b)ПИРРОЛ-3-ОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА К
摘要 1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, гидрат, комплекс или пролекарство ! ! где X представляет собой CH или N; ! один из R1 и R2 представляет собой H и другой выбран из OR6, SR6, NR6R7, Ме, N3, Et, CF3, SOR8 и SO2R8; ! R3 выбран из трет-бутилметила, втор-бутила, трет-бутила, циклопентила и циклогексила; ! R4 представляет собой необязательно замещенный С1-8алкил или необязательно замещенный С3-8циклоалкил; ! R6 и R7, каждый независимо, выбраны из С1-8алкила и С3-8циклоалкила, или R6 и R7 связаны вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием циклической группы; и ! R8 представляет собой С1-8алкил или С3-8циклоалкил. ! 2. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу Ia ! ! где Х, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные в п.1. ! 3. Соединение по п.1 или 2, где R4 представляет собой незамещенную С3-6циклоалкильную группу. ! 4. Соединение по п.1 или 2, где R4 представляет собой С1-6алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими С1-6алкоксигруппами. ! 5. Соединение по п.1 или 2, где R4 выбран из метила, этила, н-пропила, изопропила, циклопропила, н-бутила, втор-бутила, изобутила, трет-бутила, циклобутила и 2-метоксиэтила. ! 6. Соединение по п.1 или 2, где R3 представляет собой циклопентил или циклогексил. ! 7. Соединение по п.1 или 2, где R6 и R7, каждый независимо, представляют собой С1-4алкил или С3-6циклоалкил. ! 8. Соединение по п.1 или 2, где R6 и R7 связаны с образованием алкиленовой группы ! ! где р равно 1, 2, 3 или 4. ! 9. Соединение по п.1 или 2, где один из R1 и R2 представляет собой Н и другой выбран из Me, Et, CF3, OMe, OEt, OnPr, OiPr, O-циклопропила, O-циклобутила, SMe, SEt, SnPr, SiPr, S-циклопропила, S-циклобутила, NMe2, N3, SOMe, SOEt, SOnPr, SOiPr, SO-циклопропила, SO-цикло�
申请公布号 RU2009105097(A) 申请公布日期 2010.08.27
申请号 RU20090105097 申请日期 2007.07.13
申请人 АМУРА ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB) 发明人 КВИБЕЛЛ Мартин (GB);УОТТС Джон Пол (GB)
分类号 C07D491/04 主分类号 C07D491/04
代理机构 代理人
主权项
地址