| 摘要 |
1. Высокомолекулярный конъюгат комбретастатинов, содержащий блок-сополимер, состоящий из полиэтиленгликолевого остатка и полимерного остатка, имеющего две или более карбоксильные группы, в котором карбоксильная группа полимерного остатка связана сложноэфирной связью с гидроксильной группой комбретастатинов. ! 2. Высокомолекулярный конъюгат комбретастатинов по п.1, в котором полимерный остаток, имеющий карбоксильные группы, является полимером, имеющим звенья моноамида янтарной кислоты. ! 3. Высокомолекулярный конъюгат комбретастатинов по п.2, в котором полимер, имеющий звенья моноамида янтарной кислоты, является полиаспарагиновой кислотой. ! 4. Высокомолекулярный конъюгат комбретастатинов по п.1, который является соединением, представленным общей формулой (I) ! ! в которой R1 представляет собой атом водорода или (С1-С6) алкильную группу; R2 представляет собой связующую группу; R3 представляет собой атом водорода или (С1-С6) ацильную группу; R4 представляет собой остаток гидроксильной группы комбретастатинов; R5 представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из (С1-С30) алкоксильной группы, (С7-С30) аралкилоксигруппы, (С1-С30) алкиламиногруппы, ди(С1-С30)алкиламиногруппы, аминокислоты с защищенной карбоксильной группой и -N(R6)CONH(R7), где каждый из R6 и R7, которые могут быть одинаковыми или разными, представляет собой циклическую (С3-С6) алкильную группу или (С1-С5) алкильную группу, которая может быть замещена третичной аминогруппой; t представляет собой целое число от 5 до 11500; каждый из d, e, f, g, h, i или j независимо представляет собой целое число от 0 до 200; при условии, что d+e представляет собой целое число от 1 до 200; и d+e+f+g+h+i+j � |
