| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы (VIII), или его соли присоединения кислоты, который характеризуется следующими стадиями ! a) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C1-6алкил, C3-8циклоалкил, C1-3алкилкарбонил, тетрагидропиранил, или C1-3алкил, замещенный фенил или нафтил при условии, что R - метил исключается, ! ! ацилирующим агентом; ! b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII) ! ! при использовании подходящего катализатора в реакционном инертном растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R1=R или H: ! ! c) необязательно снятие защитной группы R1 формулы VIII в случае R1≠H и ! d) необязательно конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. ! 2. Способ по п.1, в котором ацилирующий агент стадии а) является органическим ацилхлоридом или ангидридом органической кислоты. ! 3. Способ по п.2, в котором органический ацилхлорид или ангидрид органической кислоты выбран из уксусного ангидрида, ацетилхлорида, трифторуксусного ангидрида, хлоруксусного ангидрида, хлорацетилхлорида, дихлоруксусного ангидрида, трихлоруксусного ангидрида, бензойного ангидрида, бензоилхлорида, фталевого ангидрида, фтолоилдихлорида, терефталоилдихлорида, янтарного ангидрида, сукцинилхлорида, этилоксалилхлорида, метилоксалилхлорида, кислоты Мельдрума, этилхлороформата, метилхлороформата, или ацетилсалицилоилхлорида. ! 4. Способ по п.3, в котором ангидридом кислоты является трифторуксусный ангидрид. ! 5. Способ по любому из пп.1-4, в котором катализатор стадии b) выбран из никеля Реннея, палладия, палладия на угле, платины, платины на угле, рутения или родия на угле, или люб� |
