| 摘要 |
1. Способ получения (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола или его соли присоединения кислоты, который включает стадию ! (а) взаимодействие соединения общей формулы (I), ! ! где R представляет собой -C1-6-алкил, -C3-8-циклоалкил, -C1-3-алкилен-фенил, -C1-3-алкилен-нафтил, тетрагидропиранил или -C(=O)-C1-6-алкил, ! с этилмагний галогенидом в инертной реакционной среде в условиях Гриньяра, ! (б) перенос таким образом полученного соединения общей формулы (II), ! ! где R имеет значение, указанное выше, ! на соединение общей формулы (III), ! ! где R имеет значение, указанное выше, ! необязательно в форме соли присоединения кислоты, ! (в) снятие защиты с полученного таким образом соединения общей формулы (III) с образованием (1R,2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола формулы (IV), ! ! (г) необязательно превращение таким образом полученного (1R, 2R)-3-(3-диметиламино-1-этил-2-метил-пропил)-фенола в соль присоединения кислоты. ! 2. Способ по п.1, отличающийся тем, что R представляет собой метил, этил, н-пропил, изопропил, н-бутил, изобутил, трет-бутил, н-пентил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, циклогептил, бензил, фенетил, тетрагидропиранил, -C(=O)-CH3, -C(=O)-C2H5, -C(=O)-CH(CH3)2 или -C(=O)-C(CH3)3. ! 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что R представляет собой метил, этил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, бензил, фенетил, тетрагидропиранил или -C(=O)-CH3. ! 4. Способ по п.1, отличающийся тем, что R представляет собой метил, бензил или тетрагидропиранил. ! 5. Способ по п.1, отличающийся тем, что этилмагний галогенид, используемый на стадии (а), представляет собой хлорид или бромид. ! 6. Способ по п.1, отличающийся тем, что инертную реакционную среду выби |
