发明名称 磺酰基取代的2-磺酰基氨基苯甲酸N-苯基酰胺在治疗疼痛中的应用
摘要 本发明涉及式(I)的磺酰基取代的2-磺酰基氨基苯甲酸N-苯基酰胺用于治疗疼痛以及用于制备用于治疗疼痛的药物的应用,其中A和R1至R6具有权利要求书中所述的含义。
申请公布号 CN101815514A 申请公布日期 2010.08.25
申请号 CN200880110217.0 申请日期 2008.09.20
申请人 塞诺菲-安万特德国有限公司 发明人 K·鲁道菲;M·米夏埃利斯;H·居林
分类号 A61K31/18(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/18(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1.任何立体异构形式的式I化合物或其立体异构形式的任意比例的混合物或其生理学可接受的盐用于制备用于治疗疼痛的药物的应用,<img file="FPA00001081480100011.GIF" wi="761" he="462" />其中A是亚苯基,其可被一个或多个选自于卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和三氟甲基的相同或不同的取代基取代;R<sup>1</sup>选自于R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>N和Het;R<sup>2</sup>是苯基或杂芳基,其可被一个或多个选自于卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-O-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-CO-NH-和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-S(O)<sub>2</sub>-的相同或不同的取代基取代;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>彼此独立并且可以相同或不同,选自于氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、三氟甲基、氰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-O-;R<sup>7</sup>选自于氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-链烯基;R<sup>8</sup>选自于(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、二((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基)N-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-链烯基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)-环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-、茚满基和吡啶基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基-,其中环烷基和吡啶基可被一个或多个相同或不同的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基取代;杂芳基是5-元或6-元单环芳香杂环基团,其含有一个或两个选自于氮、氧和硫的相同或不同的环杂原子;Het是饱和或部分不饱和的5-元、6-元或7-元单环杂环,其含有一个环氮原子,Het基团通过该氮原子与-A-S(O)<sub>2</sub>-基团连接,其还可以含有另一个选自于氮、氧和硫的环杂原子并且所述硫原子可以携带一个或两个氧代基团,其可以被一个或多个相同或不同的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代基取代,并且其可以与苯环稠合,其中苯环可以被一个或多个选自于卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基和三氟甲基的相同或不同的取代基取代。
地址 德国美因河畔法兰克福