他克莫司眼用在体凝胶制剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种他克莫司眼用在体凝胶制剂及其制备方法，将药物微粉化或采用固体分散技术或环糊精包合技术等方法，显著提高其溶解度，然后制备成一种在体外为液体状态，滴入眼内成凝胶状态的眼用制剂。其应用于防治眼科角膜移植排斥反应、眼部角膜结膜干燥症(KC)、眼过敏性疾患等的治疗。本发明首次将他克莫司制备成眼用在体凝胶，该眼用凝胶在体外为液体状态，剂量容易准确控制，使用方便，滴入眼内后能均匀铺展，并形成凝胶，在眼内停留时间较长，不易被泪液稀释，能维持有效药物浓度，增强治疗效果，且刺激性小，生物相容性好，是一种有效的眼用新药，能应用于临床，具有广阔的开发前景。

主权项

一种他克莫司眼用在体凝胶，其特征在于：将药物他克莫司与辅料制备成高溶解度的他克莫司中间体，在制备好的他克莫司中间体中加入眼用凝胶基质及其他辅料制成他克莫司眼用在体凝胶。