COMPUESTO CARBOXAMIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE CALPAINA

摘要

1.- Un compuesto carboxamida de la fórmula Ien el cual R1 es hidrógeno, C1-C10-alquilo, C2-C10-alquenilo, C2-C10-alquinilo, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, C3-C7-cicloalquilo, C3-C7-cicloalquil-C1-C4-alquilo, donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados se puede reemplazar con O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un enlace doble, donde la porción cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-C1-C6-alquilo, aril-C2-C6-alquenilo, hetaril-C1-C4-alquilo o hetaril-C2-C6-alquenilo, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados puede no estar sustituido o tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1c idénticos o diferentes; dondeR1a se selecciona en forma independiente uno del otro entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalcoxi, C3-C7-cicloalquiloxi, C1-C6-alquiltio, C1-C6-haloalquiltio, COORa1, CONRa2Ra3, SO2NRa2Ra3, -NRa2SO2-Ra4, NRa2-CO-Ra5, SO2-Ra4, NRa6Ra7, R1b se selecciona en forma independiente uno del otro entre OH, SH, COOH, CN, OCH2COOH, halógeno, C1-C6-alquilo, fenilo el cual tiene opcionalmente 1, 2 o 3 sustituyentes R1d, o C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-alquiltio, donde las porciones alquilo en los últimos 3 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, COORb1, CONRb2Rb3, SO2NRb2Rb3, NRb2SO2Rb4, NRb2-CO-Rb5, SO2-Rb4, NRb6Rb7, donde además dos radicales R1b pueden formar juntos un grupo C1-C4-alquenilo, o 2 radicales R1b unidos a átomos de C adyacentes de cicloalquilo pueden formar junto con los átomos de carbono a los cuales se encuentran unidos un anillo benceno, R1c se selecciona en forma independiente uno del otro entre OH, SH, halógeno, NO2, NH2, CN, CF3, CHF2, CH2F, O-CF3, O-CHF2, O-CH2F, COOH, OCH2COOH, C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C4-alquilo, C1-C6-alquiltio, donde las porciones alquilo en los últimos 4 sustituyentes mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, C3-C7-cicloalquilo, C3-C7-cicloalquil-C1-C4-alquilo, C3-C7-cicloalquiloxi, donde la porción cicloalquilo de los últimos tres radicales mencionados puede tener 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, O-arilo, O-CH2-arilo, ...