发明名称 FUSIONES FC CON RECEPTOR PARA FGF SOLUBLE MODIFICADAS CON ACTIVIDAD BIOLOGICA MEJORADA
摘要 1.- Una fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada que comprende una fusión de un fragmento o dominio solubles de un receptor para FGF con una región Fc de una inmunoglobulina, en donde al menos el 5° sitio de N-glicosilación de la porción de receptor para FGF está ocupado, y como máximo 45% de los N-glicanos de dicha porción de receptor para FGF no tienen grupo sialilo. 2.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según la reivindicación 1, en la cual, además, el 3er, 4°, 6° y 7° sitios de N-glicosilación de la porción de receptor para FGF están ocupados. 3.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según la reivindicación 2, en la cual al menos 7 sitios de N-glicosilación de la porción de receptor para FGF están ocupados. 4.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según la reivindicación 3, en la cual todos los sitios de N-glicosilación de la porción de receptor para FGF están ocupados. 5.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la cual el número medio de ácidos siálicos por N-glicano de la porción de receptor para FGF es 0,9 o superior. 6.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según la reivindicación 5, en la cual el número medio de ácidos siálicos por N-glicano de la porción de receptor para FGF es 1,2 o superior. 7.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la cual el valor KD de dicha fusión hacia FGF2, medido mediante BiacoreTM, está comprendido entre 1 y 5 nM.8.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según la reivindicación 7, en la cual el valor KD de dicha fusión hacia FGF2, medido mediante BiacoreTM, está en torno a 1,5 nM.9.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la cual dicha fusión posee actividades de ADCC y/o CDC.10.- La fusión Fc con receptor para FGF soluble modificada, según cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en la cual los N-glicanos de dicha fusión están fucosilados en un 60-100%.
申请公布号 CO6190564(A2) 申请公布日期 2010.08.19
申请号 CO20090053830 申请日期 2009.05.26
申请人 CENTELION 发明人 NESBIT MARK;CAMERON BEATRICE;BLANCHE FRANCIS;SORDELLO SYLVIE;NICOLAZZI CELINE;TROMBE MARC
分类号 A61K38/17;A61K47/48;C07K14/47;C07K14/71;C12N15/62 主分类号 A61K38/17
代理机构 代理人
主权项
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