主权项 |
1.制备式(I)的2-二卤代酰基-3-氨基丙烯酸酯的方法,<img file="FPA00001068281000011.GIF" wi="694" he="365" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地选自C<sub>1-12</sub>烷基基团、C<sub>5-18</sub>芳基、C<sub>7-19</sub>烷芳基和C<sub>7-19</sub>-芳烷基基团,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与其连接的氮原子一起可形成还可任选含有一个或者两个选自O、S和SO<sub>2</sub>基团的杂原子的五元环至六元环,Y选自(C=O)OR<sup>3</sup>、CN和(C=O)NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地选自C<sub>1-12</sub>烷基基团、C<sub>5-18</sub>芳基、C<sub>7-19</sub>烷芳基和C<sub>7-19</sub>芳烷基基团,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与其连接的氮原子和/或其他选自C、N、O和S的原子一起可形成可被C<sub>1-6</sub>-烷基基团取代的五元环或者六元环;并且X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>各自独立地为氟、氯、溴和碘,所述方法通过使式(II)的酰基氟与式(III)的3-氨基丙烯酸衍生物发生反应而实施,其特征在于所述反应在不存在碱的情况下实现,<img file="FPA00001068281000012.GIF" wi="495" he="241" />其中X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>各自定义如上,<img file="FPA00001068281000013.GIF" wi="628" he="316" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和Y各自定义如上。 |