一种PEG衍生化磷脂包载前列腺素E1的胶束制剂

摘要

本发明提供了一种静脉注射用具有高的包封率和低的初始释放度的前列腺素E1胶束制剂，其含有治疗有效量的前列腺素E1、PEG衍生化磷脂、氢化磷脂、以及药学上可接受的辅剂，其中所述PEG衍生化磷脂为聚乙二醇分子通过共价键与磷脂分子上的含氮碱基结合而形成，PEG衍生化磷脂和氢化磷脂之和的总磷脂与前列腺素E1的摩尔比在80∶1～500∶1的范围内。本发明的纳米微粒给药系统是冻干制剂，加入生理上可接受的溶剂复溶后，形成具有高的包封率和低的初始释放度的纳米载药胶束，静脉注射给药后，可明显提高前列腺素E1的生物利用度，对微循环障碍血管具有更强、更持久的药理作用。

主权项

一种静脉注射用前列腺素E1胶束制剂，其含有治疗有效量的前列腺素E1、PEG衍生化磷脂、氢化磷脂、以及药学上可接受的辅剂，其中所述PEG衍生化磷脂为聚乙二醇2000衍生化二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，PEG衍生化磷脂和氢化磷脂之和的总磷脂与前列腺素E1的摩尔比在80∶1～500∶1的范围内，氢化磷脂占总磷脂的摩尔比例范围为50％～90％。