呋喃并[3,2-g]色烯类化合物及其应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及呋喃并[3，2-g]色烯类衍生物及其应用。呋喃并[3，2-g]色烯类衍生物包括呋喃并[3，2-g]色烯类衍生物该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐，其结构通式如下：呋喃并[3，2-g]色烯类衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐可以与现有药物合并或单独使用作为雌激素受体调节剂，用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种疾病，如：骨丢失，骨折，骨质疏松，潮热，LDL胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能缺损，大脑退化疾病，焦虑，由于雌激素缺乏所致的抑郁，炎症，炎性肠疾病，性功能障碍，高血压，视网膜变性和癌症，尤其是乳腺癌，卵巢癌，骨肉瘤，子宫内膜癌和前列腺癌。

主权项

1.一种式I的化合物，其前体药物和药物活性代谢物，以及上述化合物的立体异构体及其药学上可接受的盐：其中R₁可以任意选择地由1个、2个或3个独立地选自H，卤素，-OH，-OCH₃，-CH₃，-NO₂，-O(CH₂)n₁NR₃R₄，-O(CH₂)n₂CONR₅R₆；R₂可以任意选择地由1个、2个或3个独立地选自H，卤素，-OH，-OCH₃，-CH₃，-NO₂，-O(CH₂)n₁NR₃R₄，-O(CH₂)n₂CONR₅R₆；其中R₃R₄独立的选自甲基或乙基，或R₃R₄与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，或六亚甲基亚胺基环；n₁为2至4的整数；R₅R₆独立的选自甲基或乙基，或R₅R₆与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，甲基吡咯烷基，二甲基吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，或六亚甲基亚胺基环；或分别独立的选自氢和取代或未取代的苯环基团；n₂为1至3的整数。