用作过氧化物酶体增殖物激活受体的配体的N-酰基含氮杂环化合物

摘要

式(I)化合物是可与过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)结合的药理学物质。因此，本发明化合物可用于治疗哺乳动物的由PPAR受体活性介导的病症。这类病症包括血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三脂血症、心衰、心肌梗塞、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖症、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默氏病、皮肤疾病、呼吸性疾病、眼科疾病、IBD、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、以及与葡萄糖耐受不良、高血糖症和胰岛素耐受有关的疾病，如I型和II型糖尿病，及X综合症。

主权项

1.式(I)化合物或者其光学异构体或其光学异构体的混合物；或者其可药用盐，其中L是选自下式的基团：其中R₁是氢、任选取代的烷基；R₂是氢；R₃是氢；n是零或1或2的整数；Y_a是氢；R_4a是氢；R”是氢、任选取代的烷基、烷氧基或卤素；m是1或2的整数；Y_b是氢；R_4b是氢；R和R’独立地是氢、卤素、任选取代的烷基、烷氧基；X₁是-Z-(CH₂)_p-Q-W，其中Z是一个键、O或S；p是1-8的整数；Q是一个键；或者Q是-O(CH₂)_r-或-S(CH₂)_r-，其中r是零或1-8的整数；或者Q是-C(O)NR₆-，其中R₆是氢、任选取代的烷基；或者Q是-NR₇-、-NR₇C(O)-、-NR₇C(O)NR₈-或-NR₇C(O)O-，其中R₇是氢、任选取代的烷基；R₈是氢或烷基；W是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；X₂是-C(R₉)₂-、O、S或-NR₁₀-，其中R₉是氢或C₁-C₇烷基；R₁₀是氢；其中任选取代的烷基或烷氧基是任选地被一个或多个选自下列的取代基取代的烷基或烷氧基：卤素、羟基、氨基、巯基、氰基、硝基或羧基；其中任选取代的芳基是任选地被一至四个选自下列的取代基取代的芳基：C₁-C₇烷基、C₁-C₇烷氧基、卤素、羟基、巯基、硝基、氰基、氨基、羧基；其中任选取代的杂芳基是任选地被1、2或3个选自下列的取代基取代的杂芳基：C₁-C₇烷基、C₁-C₇烷氧基、被烷基、环烷基、烷氧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或卤素取代的芳基、卤素、羟基、巯基、硝基、氰基、氨基、羧基、-CO-NH₂；条件是当Z是O，p是1，Q是一个键，X₂是-C(R₉)₂-，其中R₉是氢且X₁位于4-位时，W不是2-甲基喹啉-4-基；或者当Z是一个键，p是1，Q是一个键，X₂是-NR₁₀-，其中R₁₀是氢且X₁位于4-位时，W不是2-丁基-4-氯-5-羟基甲基咪唑-1-基。