二硬脂酰磷酰乙醇胺及其氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法

摘要

二硬脂酰磷酰乙醇胺及其氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法涉及一种药用载体材料磷脂——二硬脂酰磷酰乙醇胺(简为DSPE表示)及其氨基聚乙二醇化衍生物(简为NH2-PEG-DSPE表示)的有效制备方法。二硬脂酰磷酰乙醇胺制备方法为：首先将三氯氧磷和1，2-二硬脂酰甘油脂反应得到磷酰二氯单酯，简称为I，再将I与2-羟乙基氨基甲酸苄酯作用得到含氨基保护基的DSPE，简为为II，然后将II催化氢化脱去保护基得到二硬脂酰磷酰乙醇胺；氨基聚乙二醇化衍生物的制备方法为：首先将DSPE与叠氮取代的PEG氯甲酸酯，简称为VI，反应得到叠氮基聚乙二醇化的DSPE衍生物，简称为III，然后通过催化氢化将叠氮基还原为氨基，得到二硬脂酰磷酰乙醇胺的氨基聚乙二醇化衍生物。

主权项

1.一种二硬脂酰磷酰乙醇胺的制备方法，其特征是该制备方法按照以下反应式1所示，经步骤a、b、c三步反应进行；首先将三氯氧磷和1，2-二硬脂酰甘油脂反应得到磷酰二氯单酯，简称为I，再将I与2-羟乙基氨基甲酸苄酯作用得到含氨基保护基的DSPE，简为为II，然后将II催化氢化脱去保护基得到二硬脂酰磷酰乙醇胺，简称为DSPE，反应式1。