一种β-间二羟基苯甲酸大环内酯衍生物在制备防治疟疾的药物中的应用

摘要

本发明涉及通式(1)表示的β-间二羟基苯甲酸大环内酯衍生物在预防和治疗疟疾中的应用，其中化合物1：R1＝OH，R2＝H，R3＝CH3，为单键，R4和R5合并为一个氧原子，为双键，R6＝OH；或化合物2：R1＝H，R2＝OH，R3＝CH3，为单键，R4和R5合并为一个氧原子，为双键，R6＝OH；或化合物3：R1＝OH，R2＝H，R3＝CH3，为单键，R4和R6合并为一个氧原子，为双键，R5＝OH；或化合物4：R1＝OH，R2＝H，R3＝CH3，为双键，R4和R5不存在，为单键，R6＝OH；或化合物5：R1＝H，R2＝OH，R3＝CH3，为双键，R4和R5不存在，为单键，R6＝OH。实验证明该系列化合物具有很强的抗疟原虫药物敏感株活性和抗疟原虫药物抗性株活性。

主权项

1.以下通式(1)表示的化合物在制备治疗疟疾的药物方面的应用，式(1)其中化合物1：R₁＝OH，R₂＝H，R₃＝CH₃，为单键，R₄和R₅合并为一个氧原子，为双键，R₆＝OH；或化合物2：R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝CH₃，为单键，R₄和R₅合并为一个氧原子，为双键，R₆＝OH；或化合物3：R₁＝OH，R₂＝H，R₃＝CH₃，为单键，R₄和R₆合并为一个氧原子，为双键，R₅＝OH；或化合物4：R₁＝OH，R₂＝H，R₃＝CH₃，为双键，R₄和R₅不存在，为单键，R₆＝OH；或化合物5：R₁＝H，R₂＝OH，R₃＝CH₃，为双键，R₄和R₅不存在，为单键，R₆＝OH。