| 主权项 |
1.一种具有式I之化合物，其中A为苯基，吡啶-2-基，吡啶-3-基或哌啶-1-基；R 1 /R 2 各自分别为氢，卤原子，C1-7烷基，C3-6环烷基，C2-7烯基，三氟甲基，-O-三氟甲基，-S-三氟甲基，S-C1-7烷基，C1-7烷氧基，-CHF2，-C(C1-7烷基)F2，-OCHF2，苯基，硝基，苄氧基，羟基或胺基或与其于任何毗邻位置附接之碳原子共同形成-CH=CH-CH=CH-，-CH=CH-CH=N-，-(CH2)3-，-O-CH2-O-，-O-CF2-O-，-CH2-O-CH2-或-CH2CH2-O-；R 3 氢，C1-7烷基，C3-6环烷基，苯基，S-C1-7烷基，胺基，C1-7烷基-胺基，-NHC(O)-C1-7烷基或羟-C1-7烷基；R 4 /R 5 自分别为氢或C1-7烷基或与其附接之碳原子共同形成-(CH2)4-；R 6 /R 6’ 各自分别为氢或C1-7烷基；杂环系芳香族基具有如下结构式： R 7 为氢，-CH2OH或C1-7烷基；及其医药可接受性酸加成盐。 ;2.如申请专利范围第1项之化合物，具有下式其中R 1 /R 2 各自分别为氢，卤原子，C1-7烷基，三氟甲基，S-C1-7烷基，C1-7烷氧基，-OCHF2，苯基，硝基，苄氧基，羟基或胺基或与其附接之碳原子共同形成为-(CH2)3-，-O- CH2-O-，-CH2-O-CH2-或-CH2CH2-O-；R 3 为氢，C1-7烷基，苯基，S-C1-7烷基，胺基，C1-7烷基-胺基，-NHC(O)-C1-7烷基或羟-C1-7烷基；R 4 /R 5 各自分别为氢或C1-7烷基，或与其附接之碳原子共同形成为-(CH2)4-；R 6 /R 6’ 各自分别为氢或C1-7烷基；杂环系芳香族基具有如下结构式： R 7 为氢或C1-7烷基；以及其医药可接受性酸加成盐。 ;3.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 7 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 7 定义如申请专利范围第2项。 ;4.如申请专利范围第3项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 各自分别为C1-7烷基、-CHF2、-C(C1-7烷基)F2、CF3或卤原子，或与对应碳原子共同形成-(CH2)3-，R 3 为C1-7烷基或胺基以及R 4 ，R 5 及R 6 ，R 6’ 为氢。 ;5.如申请专利范围第4项之化合物，其为1H-咪唑，1-[[1-(4-氯-3-甲基苯基)-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-乙基-，1H-咪唑，1-[[1-(4-氯-3-甲基苯基)-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-乙基-，1H-咪唑，1-[[1-(2,3-二氢-1H-茚-5-基)-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-甲基-，1H-咪唑，1-[[1-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-甲基-，1-[1-(4-氯-3-甲基-苯基)-1H-咪唑-4-基-甲基]-1H-咪唑-2-基-胺；1H-咪唑，1-[[1-[3-(1,1-二氟乙基)苯基]-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-甲基-，1H-咪唑，1-[[1-(3-二氟甲基-4-苯基)-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-甲基-或1H-咪唑，1-[[1-[3-(1,1-二氟乙基)-4-氟苯基]-1H-咪唑-4-基]甲基]-2-甲基-。 ;6.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第2项。 ;7.如申请专利范围第6项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 为卤原子，R 3 为C1-7烷基或氢以及R 4 、R 5 以及R 6 、R 6’ 为氢。 ;8.如申请专利范围第7项之化合物，其为1-(3,4-二氯-苯基)-3-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-1H-吡唑。 ;9.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第2项。 ;10.如申请专利范围第9项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 为卤原子，R 3 为C1-7烷基或氢以及R 4 、R 5 以及R 6 ，R 6’ 为氢。 ;11.如申请专利范围第10项之化合物，其为1-(3,4-二氯-苯基)-4-咪唑-1-基-甲基-1H-吡唑或1-(3,4-二氯-苯基)-4-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-1H-吡唑。 ;12.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 7 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 7 定义如申请专利范围第2项。 ;13.如申请专利范围第12项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 为卤原子、氢、CF3或C1-7烷基，R 3 为C1-7烷基或氢，以及R 4 、R 5 及R 6 、R 6’ 为氢。 ;14.如申请专利范围第13项之化合物，其为1H-咪唑，2-甲基-1-[[4-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-咪唑-2-基]甲基]-，1H-咪唑，1-[[4-(4-氟-3-甲基苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基-2-甲基-，1H-咪唑，1-[[4-(3,4-二氯苯基)-1H-咪唑-2-基]甲基-2-甲基-或1H-咪唑，4-(4-氟-3-甲基苯基)-2-(1H-咪唑-1-基-甲基)-。 ;15.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 7 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 7 定义如申请专利范围第2项。 ;16.如申请专利范围第15项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 为C1-7烷基、卤原子或CF3，R 3 为C1-7烷基或氢，以及R 4 、R 5 及R 6 、R 6’ 为氢。 ;17.如申请专利范围第16项之化合物，其为3-(3,4-二甲基-苯基)-5-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-吡啶，3-(4-氟-3-甲基-苯基)-5-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-吡啶，3-(4-氯-3-甲基-苯基)-5-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-吡啶，3-(3-氯-4-氟-苯基)-5-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-吡啶或3-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-5-(2-甲基-咪唑-1-基-甲基)-吡啶。 ;18.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第2项。 ;19.如申请专利范围第18项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 为卤原子，R 3 为C1-7烷基以及R 4 、R 5 以及R 6 、R 6’ 为氢。 ;20.如申请专利范围第19项之化合物，其为4-(3,4-二氯-苯基)-2-(2-甲基-咪唑-1-基甲基)-吡啶。 ;21.如申请专利范围第1或2项之化合物，具有下式其中A及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第1项；或A为苯基以及R 1 至R 6’ 定义如申请专利范围第2项。 ;22.如申请专利范围第21项之化合物，其中A为苯基，R 1 及R 2 为卤原子，R 3 为C1-7烷基以及R 4 、R 5 以及R 6 、R 6’ 为氢。 ;23.如申请专利范围第22项之化合物，其为2-(3,4-二氯-苯基)-4-(2-甲基-咪唑-1-基甲基)-吡啶。 ;24.一种治疗基于NMDA受体亚型特异性遮断剂之治疗适应症疾病之医药组合物，其包含一或多种如申请专利范围第1或2项之式I化合物或其医药可接受性盐以及惰性载剂。 ;25.如申请专利范围第24项之医药组合物，其中该疾病为由于中风及脑外伤引发的急性神经退化形式、慢性神经退化形式、细菌性或病毒性感染引发的神经退化以及忧郁症及慢性或急性疼痛。 ;26.一种制备如申请专利范围第1项定义之式I化合物之方法，该方法包含或或与一种下式化合物于室温下反应并于溶剂蒸发后获得一种下式化合物或其中A为苯基或吡啶-2-或3-基，R 1 -R 7 系如申请专利范围第1项所定义以及hal为溴或氯，或b)由下式化合物割裂去除N保护基，其系溶解于EtOH中并以盐酸处理，以获得下式化合物其中A及R 1 -R 6 系如申请专利范围第1项所定义以及P为N保护基如2-(三甲基矽烷基)-乙氧甲基，或c)一种下式化合物或或与一种下式化合物在加热至100℃的条件下反应4小时以获得下式化合物或或其中A为苯基或吡啶-2-或3-基以及R 1 -R 6 系如申请专利范围第1项所定义以及hal为氯或溴。 ;27.如申请专利范围第26项之方法，其进一步包括将所得式I化合物转成医药可接受性盐之步骤。 ;28.一种如申请专利范围第1或2项之化合物之用途，其系用于制备治疗基于NMDA受体亚型特异型遮断剂治疗适应症之疾病之药剂。 ;29.如申请专利范围第28项之用途，其中该疾病为由于中风及脑外伤引发的急性神经退化形式、慢性神经退化形式、细菌性或病毒性感染引发的神经退化以及忧郁症及慢性或急性疼痛。 |
