发明名称 作为G蛋白抑制剂的吡唑并-吡嗪衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的吡唑并-吡嗪衍生物,其中基团Z、R1、R2、R3和R4表示各种可变的基团,X是硫原子或硒原子,且n是等于1或2的整数。这些化合物是G蛋白抑制剂。它们特别用于治疗因涉及异三聚化G蛋白的疾病。本发明还涉及包含所述产物的药物组合物,及其在制备药物中的用途。<img file="200880108245.9_AB_0.GIF" wi="263" he="119" />
申请公布号 CN101801975A 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN200880108245.9 申请日期 2008.09.25
申请人 益普生制药股份有限公司 发明人 O·拉韦涅;L·布雷胡;G·普雷沃
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式(I)的化合物<img file="FPA00001064627600011.GIF" wi="827" he="379" />其为外消旋、对映体或非对映异构体形式或这些形式的任意组合,且其中Z表示氢原子或下式的基团<img file="FPA00001064627600012.GIF" wi="736" he="316" />R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地表示氢原子、芳基或杂芳基,所述芳基或杂芳基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:卤素、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、芳氧基、-NRR′、-C(O)-NRR′、-NR<sub>N</sub>-C(O)R′、-SO<sub>2</sub>-R、-SiRR′R″或杂环烷基;或下式的基团<img file="FPA00001064627600013.GIF" wi="324" he="172" />r=1、2或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与所连接的碳原子一起形成环烷基或杂环烷基;R<sup>3</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基或环烷基烷基、芳基或芳基烷基,芳基和芳基烷基的芳基任选被一个或多个相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:卤素、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、芳基、芳氧基、-NRR′、-C(O)-NRR′、-NR<sub>N</sub>-C(O)R′、-SO<sub>2</sub>-R、-SiRR′R″或杂环烷基;R<sub>N</sub>表示氢原子或烷基;R、R′和R″独立地表示烷基或芳基;R<sup>4</sup>表示氢原子或式-CO-O-R<sup>5</sup>的基团;R<sup>5</sup>表示烷基或芳基烷基;n表示整数1或2;X表示硫原子或硒原子;或其药学可接受的盐。
地址 法国布洛涅-比扬古