作为TRPV1拮抗剂的四氢吡啶甲酰胺衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐、前药、前药的盐或者它们的组合，其中R1、R2及R3定义于说明书。还公开了包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物及组合物治疗疾病的方法。

主权项

1.基本上没有其(3R)对映体的式(I)化合物，或其可药用盐、前药、前药的盐或其组合，其中R¹代表式(i)、(ii)、(iii)或(iv)R²代表式(v)、(vi)、(vii)、(viii)、(ix)、(x)、(xi)或(xii)R³是C_1-6烷基；R⁴代表R¹的任选取代基，并且在每次出现时独立地是烷基、烯基、炔基、-CN、卤素、-OR^a、-NO₂、-N(R^a)(R^b)、-N(R^b)C(O)R^a、-N(R^b)S(O)₂R^a、-N(R^b)C(O)OR^a、-N(R^b)C(O)N(R^a)(R^b)、-N(R^b)S(O)₂N(R^a)(R^b)、-C(O)R^a、-C(O)OR^a、-C(O)N(R^a)(R^b)、-S(O)₂R^a、-S(O)₂OR^a、-S(O)₂N(R^a)(R^b)、-(CR^dR^e)_q-CN、卤代烷基、-(CR^dR^e)_q-OR^a、-(CR^dR^e)_q-NO₂、-(CR^dR^e)_q-N(R^a)(R^b)、-(CR^dR^e)_q-N(R^b)C(O)R^a、-(CR^dR^e)_q-N(R^b)S(O)₂R^a、-(CR^dR^e)_q-N(R^b)C(O)OR^a、-(CR^dR^e)_q-N(R^b)C(O)N(R^a)(R^b)、-(CR^dR^e)_q-N(R^b)S(O)₂N(R^a)(R^b)、-(CR^dR^e)_q-C(O)R^a、-(CR^dR^e)_q-C(O)OR^a、-(CR^dR^e)_q-C(O)N(R^a)(R^b)、-(CR^dR^e)_q-S(O)₂R^a、-(CR^dR^e)_q-S(O)₂OR^a或-(CR^dR^e)_q-S(O)₂N(R^a)(R^b)；R⁵及R⁶是R²的任选取代基，并且在每次出现时独立地是烷基、烯基、炔基、卤素、-CN、卤素、-OR^a、-NO₂、-N(R^a)(R^b)或卤代烷基；R^a及R^b在每次出现时各自独立地是氢、烷基或卤代烷基；R^d及R^e在每次出现时各自独立地是氢、烷基、卤素或卤代烷基；X¹是O或S；m是0、1、2、3、4或5；n是0、1、2、3或4；p是0、1或2；q是1、2、3或4；以及s是0或1。