| 发明名称 | 用作组胺H3受体配体的四氢萘啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及四氢萘啶衍生物和这类衍生物的制备方法、用于制备它们的中间体、含有它们的组合物及其应用。所述的四氢萘啶衍生物为H3配体并且用于许多疾病、病症和疾患，特别是炎症、过敏性和呼吸系统疾病、病症和疾患。 | ||
| 申请公布号 | CN101798305A | 申请公布日期 | 2010.08.11 |
| 申请号 | CN201010150783.3 | 申请日期 | 2005.05.06 |
| 申请人 | 辉瑞大药厂 | 发明人 | G·卢恩;J·P·玛希亚斯;R·S·斯特朗 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/20(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物或其药物上可接受的盐或溶剂合物，<img file="FSA00000072981900011.GIF" wi="911" he="267" />其中：·R<sup>1</sup>为具有5-10个环原子的单环或双环杂芳族基团，所述的环原子中含有1、2、3或4个选自氮、氧和硫的杂原子，它可选地被一个或两个取代基取代，所述的取代基独立地选自：卤素；可选地被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；可选地被卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基；CN；吗啉代；-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)O-R<sup>4</sup>；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>5</sup>-C(O)-R<sup>4</sup>；-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>5</sup>-C(O)-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；-SO<sub>2</sub>-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)；-R<sup>6</sup>；-O-R<sup>6</sup>；其中取代基各自独立；n为选自0、1、2和3的整数；R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>彼此独立地选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们所连接的N原子一起形成4、5、6或7元饱和杂环；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>彼此独立地选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>6</sup>为可选地被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基取代的苯基；·A为：(i)如下通式的基团：<img file="FSA00000072981900021.GIF" wi="428" he="162" />其中：m为2-6的整数；R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基和羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)，或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>与它们所连接的N原子一起形成4-、5-、6-或7-元饱和杂环，其中1个C原子可选地被N、O、S、SO或SO<sub>2</sub>代替，且其中所述的饱和杂环可选地被一个或两个独立地选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)、羟基、C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NH<sub>2</sub>、-C(O)NH<sub>2</sub>、卤素、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氨基和二[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]氨基的基团取代。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||