发明名称 作为结晶硫酸盐的1-[2-(4-甲苯基-4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-3-(2-甲基-喹啉-4-基)-脲
摘要 本发明关于呈化学计量上确定的结晶及非吸湿性硫酸盐的1-[2-(4-甲苯基-4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-3-(2-甲基-喹啉-4-基)-脲及其制备方法。进而言之,本发明关于呈化学计量上确定的结晶及非吸湿性硫酸盐的1-[2-(4-甲苯基-4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-3-(2-甲基-喹啉-4-基)-脲单独或与其它化合物的组合的用途。进而言之,本发明关于呈化学计量上确定的结晶及非吸湿性硫酸盐的1-[2-(4-甲苯基-4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-3-(2-甲基-喹啉-4-基)-脲的调配物于医药组合物的制备。本发明还关于此等硫酸盐在调配物中作为神经激素拮抗剂的用途。
申请公布号 CN101039930B 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN200580034689.9 申请日期 2005.10.11
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 斯坦弗尼·雷迪;斯蒂芬·布什曼;吉恩·迈克尔·博纳德;博特朗德·沃尼特
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61P9/02(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中国商标专利事务所有限公司 11234 代理人 徐小琴
主权项 1.一种呈结晶形式的硫酸盐的式I的1-[2-(4-甲苯基-4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-3-(2-甲基-喹啉-4-基)-脲,其为式I的1-[2-(4-甲苯基-4-羟基-哌啶-1-基)-乙基]-3-(2-甲基-喹啉-4-基)-脲一硫酸盐三水合物;其中,所述的一硫酸盐三水合物具有如图1所描绘的X-射线粉末绕射图案,或者其X-射线粉末绕射图案中展示表1所示绕射(2θ)角的若干峰;或者,所述的一硫酸盐三水合物具有如图2所描绘的X-射线粉末绕射图案,或者其X-射线粉末绕射图案中展示表3所示绕射(2θ)角的若干峰;其中,所述X-射线粉末绕射图案是使用Cu-K<sub>α</sub>源在1.5418<img file="FSB00000024270800011.GIF" wi="44" he="52" />记录的。
地址 瑞士阿施威尔