发明名称 作为细胞坏死抑制剂的吲哚化合物
摘要 本发明涉及新型的用于预防或治疗细胞坏死和与坏死相关的疾病的吲哚化合物、其药学可接受的盐或异构体。本发明还涉及预防或治疗细胞坏死和与坏死相关的疾病的方法和组合物,包括所述吲哚化合物作为活性成分。
申请公布号 CN101801965A 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN200880103002.6 申请日期 2008.08.18
申请人 株式会社LG生命科学 发明人 金淳河;金亨秦;具善领;李成培;朴喜戍;尹胜玄;白承烨;郭孝信;徐东郁;朴亿
分类号 C07D417/04(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07D417/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 陈昕
主权项 1.下式(1)的吲哚化合物:<img file="FPA00001027028000011.GIF" wi="833" he="375" />其中n表示0-3的数,A表示5元杂芳基或杂环,它们各自具有1-3个选自N、O和S的杂原子,R<sup>1</sup>表示R<sup>5</sup>-X-B-X′-,B表示直接键,或者表示3~10元杂环或杂芳基,它们各自具有1-4个选自N、O和S的杂原子,X和X′彼此独立地表示直接键,或选自-NR<sup>6</sup>-,-CO-,-CONR<sup>6</sup>-,-CO<sub>2</sub>-,-OC(O)-,-S(O)<sub>m</sub>-,-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-O-,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-,-NR<sup>6</sup>CO-,-(R<sup>6</sup>O)<sub>2</sub>P(O)-和-NHCO<sub>2</sub>-,其中m表示0-3的数,且R<sup>6</sup>表示氢,烷基或环烷基,R<sup>5</sup>表示氢,腈,羟基,烷基,烷氧基,环烷基或芳基,或者表示3~10元单环或稠环杂环或杂芳基,它们各自具有1-3个选自N、O和S的杂原子并且任选被氧代或烷基取代,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可一起形成4~8元环,R<sup>2</sup>表示-(CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>)<sub>p</sub>-Y-R<sup>7</sup>,p表示0-2的数,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>彼此独立地表示氢或烷基或可一起形成4~8元环,Y表示直接键或选自-O-,-S-,-NR<sup>6</sup>-,-NR<sup>6</sup>C(O)-,-CO<sub>2</sub>-,-C(O)-,-C(O)NR<sup>6</sup>,-S(O)<sub>q</sub>-和-S(O)<sub>q</sub>NR<sup>6</sup>-,其中q表示0-2的数,R<sup>7</sup>表示氢,卤素,氰基,羟基,硝基,烷基,环烷基或芳基,或者表示3~10元杂环或杂芳基,它们各自具有1-3个选自N、S和O的杂原子并且任选包含氧代,R<sup>3</sup>表示氢,烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-环烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-杂环,R<sup>4</sup>表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-D-R<sup>10</sup>,D表示直接键,表示任选包含氧代的环烷基,表示芳基,或者表示3~10元杂环或杂芳基,它们各自具有1-3个选自N、S和O的杂原子,R<sup>10</sup>表示氢,卤素,氨基,氰基,硝基,羟基,烷基,烷基羰基,烷基磺酰基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中烷基,烷氧基,芳基,环烷基,杂环和杂芳基可以任选被取代,该取代基是选自羟基,卤素,腈,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基,卤代烷基,烷基磺酰基,羧基烷基,烷基羰基氧基,烷硫基,烷氧羰基,烷基氨基羰基,芳基烷氧基和氧代中的一个或多个;及其药学可接受的盐或异构体。
地址 韩国首尔