发明名称 制备基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物的方法
摘要 本文公开了可用于制备式I化合物及其盐的方法。还公开了在该制备化合物的方法中可使用的中间体。<img file="200880104288.X_AB_0.GIF" wi="331" he="153" />
申请公布号 CN101801384A 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN200880104288.X 申请日期 2008.08.22
申请人 莱西肯医药有限公司 发明人 马克·S·贝德纳兹;休·艾尔弗雷德·小博古恩;饭村真也;拉玛奈亚·C·卡纳马拉普第;宋秋玲;吴文学;闫杰;张海明
分类号 A61K31/506(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I 主分类号 A61K31/506(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 刘慧;杨青
主权项 1.制备式I化合物或其盐的方法:<img file="FPA00001032916400011.GIF" wi="1165" he="518" />该方法包括使式II化合物:<img file="FPA00001032916400012.GIF" wi="489" he="383" />与式III化合物:<img file="FPA00001032916400013.GIF" wi="718" he="518" />在足以形成式I化合物的条件下接触,其中:A<sub>1</sub>是任选被取代的杂环;Y<sub>1</sub>是卤素或假卤素;每个R<sub>1</sub>独立地是氨基,卤素,氢,C(O)R<sub>A</sub>,OR<sub>A</sub>,NR<sub>B</sub>R<sub>C</sub>,S(O<sub>2</sub>)R<sub>A</sub>,或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;R<sub>2</sub>独立地是氨基,卤素,氢,C(O)R<sub>A</sub>,OR<sub>A</sub>,NR<sub>B</sub>R<sub>C</sub>,S(O<sub>2</sub>)R<sub>A</sub>,或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;R<sub>3</sub>是氢,C(O)R<sub>A</sub>,C(O)OR<sub>A</sub>,或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂环;R<sub>4</sub>是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基、烃基-杂环、芳基或杂环;每个R<sub>A</sub>独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;每个R<sub>B</sub>独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;每个R<sub>C</sub>独立地是氢或任选被取代的烃基、烃基-芳基或烃基杂环;和m是1-4。
地址 美国得克萨斯州