发明名称 咪唑衍生物
摘要 本发明涉及咪唑衍生物。具体而言,涉及通式(I)的化合物,其中的取代基如权利要求1中所定义。这些化合物是NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)-受体亚型的选择性阻断剂,它们在调节神经元活性和可塑性中具有关键作用,因此对于调节CNS发育以及学和记忆形成中的基础过程至关重要。因此,这些化合物适用于控制或治疗与该受体有关的疾病。<img file="201010121500.2_AB_0.GIF" wi="274" he="136" />
申请公布号 CN101798298A 申请公布日期 2010.08.11
申请号 CN201010121500.2 申请日期 2002.01.21
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·阿兰因;B·布特尔曼;M-P·海茨内德哈特;G·耶施克;E·皮纳德;R·维勒
分类号 C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/14(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/06(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.下式的化合物及其可药用酸加成盐:<img file="FSA00000028934100011.GIF" wi="722" he="484" />其中A为苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或哌啶-1-基;R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>彼此独立地为氢、卤素、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>2-7</sub>链烯基、三氟甲基、-O-三氟甲基、-S-三氟甲基、S-C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>1-7</sub>烷氧基、-CHF<sub>2</sub>、-C(C<sub>1-7</sub>烷基)F<sub>2</sub>、-OCHF<sub>2</sub>、苯基、硝基、苄氧基、羟基或氨基;或者在任何相邻的位置上与和其相连的碳原子一起为-CH=CH-CH=CH-、-CH=CH-CH=N-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-O-CH<sub>2</sub>-O-、-O-CF<sub>2</sub>-O-、-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>-或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-O-;R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1-7</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、苯基、S-C<sub>1-7</sub>烷基、氨基、C<sub>1-7</sub>烷基-氨基、-NHC(O)-C<sub>1-7</sub>烷基或羟基-C<sub>1-7</sub>烷基;R<sup>4</sup>/R<sup>5</sup>彼此独立地为氢或C<sub>1-7</sub>烷基,或者与和其相连的碳原子一起形成基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-;R<sup>6</sup>/R<sup>6</sup>′彼此独立地为氢或C<sub>1-7</sub>烷基;R<sup>7</sup>为氢、-CH<sub>2</sub>OH或C<sub>1-7</sub>烷基;<img file="FSA00000028934100012.GIF" wi="321" he="282" />为6元含N杂芳基,选自:<img file="FSA00000028934100021.GIF" wi="853" he="168" />
地址 瑞士巴塞尔