奥沙利铂壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束及应用

摘要

本发明提供一种奥沙利铂壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束，由0.5％壳聚糖-硬脂酸嫁接物、0.009-0.02％奥沙利铂、0-0.2％卵磷脂和水所组成。通过(1)探头超声法(2)薄膜分散法，(3)卵磷脂介导薄膜分散法分别制备获得。壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束具有聚合物胶束体内的被动靶向和肿瘤细胞的快速摄取功能，通过壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束对奥沙利铂的包封，可大大提高分子靶标位于肿瘤细胞内的奥沙利铂的细胞内药物浓度，提高细胞毒性并逆转多药耐药，提高奥沙利铂的临床抗肿瘤效力。可在制备抗肿瘤药物中的应用。

主权项

一种奥沙利铂壳聚糖-硬脂酸嫁接物胶束，其特征在于，由壳聚糖-硬脂酸嫁接物、奥沙利铂、卵磷脂和水所组成，其中壳聚糖-硬脂酸嫁接物占总重量的0.5％、奥沙利铂占总重量的0.009-0.02％、卵磷脂占总重量的0-0.2％、水占总重量的99.27-99.49％；壳聚糖-硬脂酸嫁接物由平均分子量1.5kD～51kD的低分子量壳聚糖，与C10～C22的脂肪酸化学嫁接形成，壳聚糖-硬脂酸嫁接物中壳寡糖的氨基取代度为1％～50％。