| 发明名称 | 治疗癌症的吲哚基吡咯烷 | ||
| 摘要 | 本发明涉及吡咯烷-2，5-二酮化合物和这些化合物的制备方法。本发明也涉及包含吡咯烷-2，5-二酮化合物的药用组合物。本发明提供通过对有需要的患者给予治疗有效量的本发明化合物或吡咯烷-2，5-二酮化合物来治疗细胞增殖性疾病例如癌症的方法，<img file="200880103519.5_AB_0.GIF" wi="439" he="111" />其中U独立地选自：<img file="200880103519.5_AB_1.GIF" wi="436" he="165" />。 | ||
| 申请公布号 | CN101801969A | 申请公布日期 | 2010.08.11 |
| 申请号 | CN200880103519.5 | 申请日期 | 2008.06.19 |
| 申请人 | 艾科尔公司 | 发明人 | N·韦斯特隆;J·希尔;M·A·亚西维尔;N·D·那德夫;王建强;S·M·阿利 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李进;李炳爱 |
| 主权项 | 1.式Ia、Ib、IIa或IIb的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FPA00001029526300011.GIF" wi="1481" he="368" />其中U独立地选自：<img file="FPA00001029526300012.GIF" wi="536" he="494" />或<img file="FPA00001029526300013.GIF" wi="521" he="531" />其中：R1、R2和R3独立地选自H、F、Cl、Br、I、-NR7R8、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基，和-O-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、芳基、杂芳基，及杂环基；R4、R7和R8独立地选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，以及-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)取代的烷基；R5选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和-CH<sub>2</sub>R6；R6选自-O-P(＝O)(OH)<sub>2</sub>、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)、-O-P(＝O)(-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)<sub>2</sub>、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(CH<sub>2</sub>)-苯基)、-O-P(＝O)(-O-(CH<sub>2</sub>)-苯基)<sub>2</sub>、羧酸基、氨基羧酸基，以及肽；R9选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)取代的烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)环烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)取代的环烷基、芳基、杂芳基，以及杂环基；Q选自芳基、杂芳基、杂环基、烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、取代的杂环基，以及取代的烷基；T为-CH<sub>2</sub>-、-C(O)-或键；当T为键，Y为键，W为键，X为-CH<sub>2</sub>-，及m＝1时，n＝1；V及Z独立地选自O、S和H<sub>2</sub>；X独立地选自-CH<sub>2</sub>-、-NR8、S、O，及键；Y和W独立为-CH<sub>2</sub>-或键；m为1或2；n为1或2；且其中X、Y和W不可全部都为键。 | ||
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 | ||