作为二氢乳清酸脱氢酶抑制剂的氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物

摘要

本发明揭露新颖的具有式(I)之化学结构之氮杂联苯胺基苯甲酸衍生物；以及其制备方法；包括其的医药组合物；以及其在疗法中用作二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物，其用于治疗或预防藉由抑制二氢乳清酸脱氢酶容易得到改善之病理性病状或疾病其中：R¹选自由以下各基所构成之族群：氢原子、卤素原子、C_1-4烷基、C_3-4环烷基、-CF₃以及-OCF₃；R²选自由氢原子、卤素原子以及C_1-4烷基所构成之族群；R³选自由以下各基所构成之族群：-COOR⁵、-CONHR⁵、四唑基、-SO₂NHR⁵以及-CONHSO₂R⁵基团，其中R⁵选自由氢原子以及直链或支链C_1-4烷基所构成之族群；R⁴选自由氢原子以及C_1-4烷基所构成之族群；R⁹选自由氢原子以及苯基所构成之族群；G¹表示选自N以及CR⁶之基团，其中R⁶选自由以下各基所构成之族群：氢原子、卤素原子、C_1-4烷基、C_3-4环烷基、C_1-4烷氧基、-CF₃、-OCF₃、单环含氮C_5-7杂芳基、单环含氮C_3-7杂环基以及视需要经一或多个选自卤素原子以及C_1-4烷基之取代基取代的C_6-10芳基；G²表示选自以下各基之基团：氢原子、羟基、卤素原子、C_3-4环烷基、C_1-4烷氧基以及-NR^aR^b，其中R^a表示C_1-4烷基且R^b选自由C_1-4烷基以及C_1-4烷氧基-C_1-4烷基所构成之族群，或者R^a以及R^b连同其所连接之氮原子一起形成视需要含有一个氧原子作为另一杂原子的6员至8员饱和杂环；含有一或多个氮原子的单环或双环5员至10员杂芳族环，其视需要经一或多个选自以下各基之取代基取代：卤素原子、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_3-4环烷基、C_3-4环烷氧基、-CF₃、-OCF₃以及-CONR⁷R⁸，其中R⁷以及R⁸独立地选自氢原子、直链或支链C_1-4烷基、C_3-7环烷基，或者R⁷以及R⁸连同其所连接之氮原子一起形成下式之基团：其中n为0至3之整数；以及苯基，其视需要经一或多个选自以下各基之取代基取代：卤素原子、C_1-4烷基、羟基、C_1-4烷氧基、C_3-4环烷基、C_3-4环烷氧基、氰基、-CF₃、-OCF₃、-CONR⁷R⁸、恶二唑基、三唑基、吡唑基以及咪唑基，其中所述恶二唑基、所述三唑基、所述吡唑基以及所述咪唑基视需要经C_1-4烷基或C_3-7环烷基取代，且其中R⁷以及R⁸独立地选自氢原子、直链或支链C_1-4烷基、C_3-7环烷基，或者R⁷以及R⁸连同其所连接之氮原子一起形成下式之基团：其中n为0至3之整数；或者，G²连同R⁶一起形成非芳族C_5-10碳环基或C_6-10芳基；以及其医药学上可接受之盐及N-氧化物。