DERIVADOS DE ISOQUINOLINONA COMO ANTAGONISTAS DE NK3 Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN

摘要

Se proporcionan derivados de isoquinolona de la formula general 1. Los compuestos son antagonistas de NK3 y son utiles para el tratamiento por ejemplo de la psicosis y la esquizofrenia. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula 1 en donde A representa N, CH o CR1; cada R1 independientemente representa hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 est  opcionalmente sustituido con uno o m s sustituyentes seleccionados de halogeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6, y NR2R3; X representa hidrogeno, alquilo C1-6 o -CraRb-X', en donde X' representa un resto monoc¡clico saturado que tiene 5-6  tomos en el anillo uno de los cuales es N y en donde uno o dos  tomos del anillo adicionales pueden ser un hetero tomo seleccionado de N, O y S, dicho anillo monoc¡clico puede estar sustituido con uno o m s sustituyentes W, en donde W se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o (=O); Ra y Rb representan cada uno individualmente hidrogeno, -CH3 o halogeno; Y representa un resto heteroarom tico que tiene 5-6  tomos en el anillo, en donde 1-4 de dichos  tomos del anillo se seleccionan de N, O y S, dicho resto heteroarom tico puede opcionalmente estar benzofusionado, y dicho resto heteroarom tico puede estar sustituido con uno o m s sustituyentes Z, en donde Z se selecciona de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, ciano, halogeno, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, y NR2R3 en donde cada uno de R2 y R3 independientemente representan hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxialquilo C1-6, o haloalquilo C1-6; cada uno de R4-R8 y R9-R12 independientemente representan hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogeno, NR2R3, hidroxi, ciano, nitro, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6; y sales farmaceuticamente aceptables del mismo.