| 发明名称 | 化学方法 | ||
| 摘要 | <img file="200580010284.1_AB_0.GIF" wi="328" he="216" />本发明提供了一种制备化合物式(I)的方法；其中X为卤素；Y为ZR<sup>1</sup>；X为氧或硫；R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基；该方法包含：a)化合物式(II)在以C<sub>1-6</sub>脂肪醇、醚、烃为溶剂，与适宜的过渡金属催化剂进行氢化反应；或b)采用一锅反应法氢化化合物式(III)：其中R<sup>2</sup>为苯基，任选氯、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、或(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>N取代；首先在约20℃下形成化合物式(IV)；再在约40℃下进行；步骤(i)和(ii)在适宜的催化剂和适宜的溶剂存在下进行。 | ||
| 申请公布号 | CN1938284B | 申请公布日期 | 2010.08.11 |
| 申请号 | CN200580010284.1 | 申请日期 | 2005.03.29 |
| 申请人 | 阿斯利康（瑞典）有限公司 | 发明人 | U·拉森;K·拉德维克 |
| 分类号 | C07D239/46(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/46(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 谭明胜;邹雪梅 |
| 主权项 | 1.一种制备化合物式(I)的方法：<img file="FA20184532200580010284101C00011.GIF" wi="995" he="340" />其中X为卤素；Y为ZR<sup>1</sup>；Z为氧或硫；R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基；该方法包括：a.化合物式(II)：<img file="FA20184532200580010284101C00012.GIF" wi="955" he="358" />以C<sub>1-6</sub>脂肪醇、二(C<sub>1-6</sub>烷基)醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、苯、甲苯或二甲苯为溶剂，使用选自铂、钯和铂与选自钒、铁和锰的过渡金属的组合物的过渡金属催化剂进行氢化反应，其中氢化化合物式(II)在温度范围10-90℃下进行；或，b.采用一锅反应法氢化化合物式(III)：<img file="FA20184532200580010284101C00013.GIF" wi="1174" he="432" />其中R<sup>2</sup>为苯基，任选氯、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>N取代；i.首先在约20℃下形成化合物式(IV)：<img file="FA20184532200580010284101C00021.GIF" wi="1148" he="397" />ii.然后在约40℃；步骤(i)和(ii)均在选自铂和铂与钒的混合物的催化剂和选自C<sub>1-6</sub>脂肪醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、苯、甲苯、二甲苯或丙酮的溶剂存在下进行。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||