甲基化试剂[¹¹C]CH₃Br的自动化合成方法

摘要

[11C]CH3Br的自动化合成方法及该合成方法的自动化合成系统，以0.5％O2和99.5％N2混合气体为靶气体，经核反应14N(p，α)11C用回旋加速器生产11CO2。11CO2经LiAlH4还原、水解和溴代反应可生成11CH3Br；采用PET-CS-II-IT-I11CH3I合成模块或类似的合成模块合成；[11C]CH3Br在加热的CF3SO3Ag/石墨粉柱中进一步转化为[11CH3]Triflate，可进一步用于甲基化反应制备[11C]甲基-N-2β-甲基酯-3β-(4-氟-苯基)托烷；[11C]CH3Br可用于甲基化反应制备含N-11CH3、O-11CH3和S-11CH3键的11C标记正电子药物S-[11CH3])-L-蛋氨酸、(S-[11CH3])-L-半胱氨酸和(N-[11CH3])胆碱及[11C]甲基-N-2β-甲基酯-3β-(4-氟-苯基)托烷。本发明能够实现11CH3Br自动化合成，其能实现自动化合成、合成时间短、放化产率高、放化产物纯度高，并可进一步用甲基化反应实现自动化生产11C标记正电子药物。

主权项

[11C]CH3Br的自动化合成方法，包括以下步骤：(1)以0.5％O2和99.5％N2混合气体为靶气体，生产11CO2：由PETtrace回旋加速器通过14N(p，α)11C核反应生产11CO2；(2)加速器生产的11CO2由氦气、氩气载带，进入Loop环，经液氮捕获；(3)11CO2在反应管中经四氢锂铝四氢呋喃溶液还原生成LiAl(O11CH3)4和LiAlO2；(4)LiAl(O11CH3)4与水反应，生成11CH3OH，并进一步与48％的氢溴酸反应生成11CH3Br；(5)11CH3Br的反应管加热至120℃，生成11CH3Br即被蒸出，可进行下一步的甲基化合成反应。