| 发明名称 | 制备异噻唑衍生物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了制备式I的化合物及其药学上可接受的盐、前体药物、溶剂化物和水合物的方法和中间体，式I中的R 1、R 2和R 3的定义见说明书。 | ||
| 申请公布号 | CN101043888B | 申请公布日期 | 2010.08.11 |
| 申请号 | CN200580028433.7 | 申请日期 | 2005.08.02 |
| 申请人 | 辉瑞有限公司;OSI药物公司 | 发明人 | 大卫·B·达蒙;布赖恩·P·琼斯 |
| 分类号 | A61K31/425(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/425(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 | 代理人 | 肖善强 |
| 主权项 | 1.制备式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，<img file="FA20191466200580028433701C00011.GIF" wi="619" he="263" />其中，R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别独立地选自H和-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>(5元杂环)，其中t为4，所述杂环包含一个氮原子作为杂原子；R<sup>3</sup>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基)，其中t为1；上述R<sup>3</sup>基被3个R<sup>4</sup>基取代；每个R<sup>4</sup>独立地选自卤素；所述方法包括使式II的化合物与氨源在溶剂中反应，以得到式I的化合物，<img file="FA20191466200580028433701C00012.GIF" wi="610" he="247" />其中，R<sup>8</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>如以上对式I的化合物所定义。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||