具备抗微生物活性的基于羊毛硫抗生素的化合物

摘要

本发明提供了actagardine、actagardine B以及脱氧-actagardine B的衍生物，具备式(I)的结构：，其中：X1表示残基为Leu；Val；或Ile；X2表示残基为Leu；Val；或Ile；R¹表示烷基或杂烷基，被至少一个羟基取代基取代，R²表示H，或烷基或杂烷基，可选地被至少一个羟基取代基取代，或者，R¹和R²及N原子整体表示杂环基，所述杂环基具有至少一个羟基取代基，其中，所述杂环基可选地进一步包含一个或多个杂原子；Z为氨基酸残基、-NR³R⁴、-NR⁵COR⁶、-NR⁵C(O)OR⁶、-NR⁵SOR⁶、-NR⁵SO₂R⁶、-NR⁵C(S)NR⁶R⁷、-NR⁵C(NR⁸)NR⁶R⁷或-N＝R⁹，其中，R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹独立地表示H或基团，所述基团选自可选被取代的烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，前提是R⁹不是H；Y为-S-或-S(O)-。所述化合物用于治疗微生物感染。

主权项

1.具备下式的化合物：其中：X1表示残基为Leu；Val；或Ile；X2表示残基为Leu；Val；或Ile；R¹表示烷基或杂烷基，被至少一个羟基取代基取代，R²表示H，或烷基或杂烷基，可选地被至少一个羟基取代基取代，或者，R¹和R²及N原子整体表示杂环基，所述杂环基具有至少一个羟基取代基，其中，所述杂环基可选地进一步包含一个或多个杂原子；Z为氨基酸残基、-NR³R⁴、-NR⁵COR⁶、-NR⁵C(O)OR⁶、-NR⁵SOR⁶、-NR⁵SO₂R⁶、-NR⁵C(S)NR⁶R⁷、-NR⁵C(NR⁸)NR⁶R⁷或-N＝R⁹，其中，R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹独立地表示H或基团，所述基团选自可选被取代的烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，前提是R⁹不是H；Y为-S-或-S(O)-；或者是上述化合物药用可接受的盐。