| 发明名称 | 1-苯基-2-吡啶基烷醇的衍生物作为磷酸二酯酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及磷酸二酯酶4(PDE4)酶的抑制剂。更特别地，本发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷醇衍生物化合物，这一化合物的制备方法，和包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101796028A | 申请公布日期 | 2010.08.04 |
| 申请号 | CN200880102396.3 | 申请日期 | 2008.07.17 |
| 申请人 | 奇斯药制品公司 | 发明人 | M·德尔卡纳尔;G·阿玛利;E·阿曼尼 |
| 分类号 | C07D213/61(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/61(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 焦丽雅 |
| 主权项 | 1.通式(I)的化合物和药学上可接受的盐及其在吡啶环上的N-氧化物：<img file="FPA00001021175300011.GIF" wi="714" he="530" />其中：Z选自：(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>，其中m＝0、1或2；(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O，其中n＝1、2或3；O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>，其中p＝0、1、2或3；CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>；CHNR<sub>6</sub>；CH<sub>2</sub>NR<sub>6</sub>；NR<sub>6</sub>，其中R<sub>6</sub>是H或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；OCOR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>；和CR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>，其中R<sub>4</sub>独立地选自H或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，优选甲基，其任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)环烷基取代，和R<sub>5</sub>独立地选自：-直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，优选甲基；-苯基；-苄基；-NH<sub>2</sub>；和-HNCOOR′，其中R′是直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，优选叔丁基；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同且独立地选自：-H；-直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其任选地被选自(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基或(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)环烯基中的一个或更多个取代基取代；-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；-(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)环烯基；-直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；和-直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；R<sub>3</sub>是独立地选自H、CN、NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>和卤素原子中的一个或更多个取代基；A是环体系，亦即单环或双环，所述环可以饱和、部分不饱和或不饱和，例如是芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基或杂芳基，所述环体系A具有5-10个环原子，其中至少一个环原子是杂原子(例如，N，S或O)，其中在A环体系上的任选取代基R<sub>x</sub>可以是一个或更多个，可以相同或不同，且独立地选自下述：-被一个或更多个(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基任选取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-被一个或更多个(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基任选取代的直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基；-被一个或更多个(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基任选取代的直链或支链(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基；-(C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>)环烯基；-苯基；-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基；-OR<sub>7</sub>，其中R<sub>7</sub>选自下述：-H；-被一个或更多个(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基；-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)杂环烷基；-CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-COO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-苯基；-苄基；-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基-NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>，其中R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>独立地选自H、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，它们和与之相连的氮原子一起形成饱和、部分饱和或不饱和的环，优选NR<sub>8</sub>R<sub>9</sub>与(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基相连，从而形成例如饱和、部分饱和或不饱和的哌啶、噁嗪、咪唑环，其中这些环被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选取代；和-卤素原子；-CN；-NO<sub>2</sub>；-NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>，其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>相同或不同，且独立地选自：-H；-被苯基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基任选取代的直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-COC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>；-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-COO-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-CONH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-R<sub>12</sub>，其中R<sub>12</sub>选自：-H；-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-OR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>；和-CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；或它们和与之相连的氮原子一起形成饱和或部分饱和的环，优选哌啶环；-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>；-COR<sub>12</sub>，其中R<sub>12</sub>是苯基或直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；-氧(oxo)；-HNSO<sub>2</sub>R<sub>13</sub>，其中R<sub>13</sub>是被卤素原子或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或苯基；-SO<sub>2</sub>R<sub>14</sub>，其中R<sub>14</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、OH或NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>，其中R<sub>10</sub>和R<sub>11</sub>如上所定义；-SOR<sub>15</sub>，其中R<sub>15</sub>是苯基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-SR<sub>16</sub>，其中R<sub>16</sub>是H、苯基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；-COOR<sub>17</sub>，其中R<sub>17</sub>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基或苄基；和-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sub>18</sub>，其中q＝1、2、3或4，和R<sub>18</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)环烷基。 | ||
| 地址 | 意大利帕尔马 | ||