制备噁唑烷-氨基二醇和噁唑烷酮-氨基二醇及相关中间体的方法

摘要

公开了制备以噁唑烷形式保护的和以噁唑烷酮形式保护的氨基二醇化合物的方法。这些化合物可以在制备氟苯尼考和相关化合物的方法中用作为中间体。

主权项

1.制备式VI的以噁唑烷形式保护的氨基二醇化合物或其药学可接受的盐的方法，其中：式VI的化合物在结构上对应于：所述方法包括：a)使式VII的化合物与噁唑烷-形成溶剂反应，以形成反应混合物，和b)向反应混合物添加噁唑烷-形成试剂和促进噁唑烷形成的化合物，以形成式VI的以噁唑烷形式保护的氨基二醇；式VII的化合物在结构上对应于：R₁为氢、甲硫基、甲基磺酰氧基、甲基磺酰基、氟甲硫基、氟甲基磺酰氧基、氟甲基磺酰基、硝基、氟、溴、氯、乙酰基、苄基、苯基、卤素取代的苯基、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、或C_3-7杂环基团；R₂为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、芳基、或C_3-7杂环基团；R₃为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_3-8环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、芳基、或C_3-7杂环基团；和R₄为氢、C_1-6烷基、C_1-6卤代烷基、C_1-6二卤代烷基、C_1-6三卤代烷基、CH₂Cl、CHCl₂、CCl₃、CH₂Br、CHBr₂、CBr₃、CH₂F、CHF₂、CF₃、C_3-8环烷基、C_3-8卤代环烷基、C_3-8二卤代环烷基、C_3-8三卤代环烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_1-6芳烷基、C_2-6芳烯基、C_3-7杂环基团、苄基、苯基、或苯基烷基，其中：所述苯基或苯基烷基可以被一个或两个卤素、C_1-6烷基、或C_1-6烷氧基取代。