| 发明名称 | 作为尿激酶抑制剂的羟基脒和羟基胍化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新颖的抑制尿激酶型血浆纤溶原激活物(uPA)的化合物，它们具有高生物利用度和口服可给药性，也涉及它们作为有治疗活性的化合物用来治疗尿激酶或/和尿激酶相关性病症的应用，例如，肿瘤和转移。本发明特别涉及包含羟基脒或羟基胍基团的化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101791394A | 申请公布日期 | 2010.08.04 |
| 申请号 | CN201010143428.3 | 申请日期 | 2004.05.26 |
| 申请人 | 威丽克斯股份公司 | 发明人 | S·施佩尔;M·比格勒;W·施马利克斯;K·沃斯克瓦斯基;B·克莱门特 |
| 分类号 | A61K38/05(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I | 主分类号 | A61K38/05(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 张敏 |
| 主权项 | 1.一种药物，包括作为活性成分的一种或多种通式II的化合物<img file="FSA00000059686100011.GIF" wi="840" he="616" />其中E基团选自<img file="FSA00000059686100012.GIF" wi="1218" he="256" />B是-SO<sub>2</sub>-或者-CO-，X是-NR<sup>1</sup>或者-CHR<sup>1</sup>，Z是-R<sup>4</sup>，-OR<sup>4</sup>或者-NH-R<sup>4</sup>，Y是-OR<sup>2</sup>或者-NHR<sup>2</sup>，R<sup>1</sup>在每种情况下独立的是-H，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基或者-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基，未取代的或被取代的，R<sup>2</sup>是-H，-OR<sup>1</sup>，-COR<sup>1</sup>，-CON(R<sup>1</sup>)<sub>2</sub>或者-COOR<sup>1</sup>，R<sup>3</sup>是-H，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基或者-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基，未取代的或被取代的，或者-COR<sup>6</sup>，或者-COOR<sup>6</sup>或者寡亚烷基氧基基团或者多亚烷基氧基基团，R<sup>4</sup>是-H，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基或者-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基，未取代的或被取代的，或者环状基团，R<sup>6</sup>是-H，-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基，-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-烯基或者-C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>-炔基，未取代的或被取代的，或者环状基团，每个环状基团能够携带一个或多个取代基，所述取代基选自由-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基，-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基，卤素，-OR<sup>6</sup>，＝O，-NO<sub>2</sub>，-CN，-COOR<sup>6</sup>，-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>，-NR<sup>6</sup>COR<sup>6</sup>，-NR<sup>6</sup>CON(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>和-OCOR<sup>6</sup>组成的组，每个烷基、烯基或炔基都有可能是直链或支链的，并且可以携带一个或多个取代基，所述取代基选自由卤素，-OR<sup>6</sup>，-OCOR<sup>6</sup>，-N(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>，-NR<sup>6</sup>COR<sup>6</sup>，-NR<sup>6</sup>CON(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>，COOR<sup>6</sup>或环状基团组成的组，或者所述化合物的盐和可选的药学惯用载体、稀释剂或/和助剂。 | ||
| 地址 | 德国慕尼黑 | ||