| 主权项 |
1.其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，该化合物系表为通式(1)：(式中，R 1 表示具有从卤素原子、C1-6烷基、三卤甲基、C1-6烷氧基、酮基、氰基、羟基、硫酮基(thioxo)、胺基、C1-6烷胺基、二(C1-6烷基)胺基、巯基及C1-6烷硫基中选出之1至3个取代基之苯基；R 2 为可被从下列者中选出之1至3个基取代之吡啶基：卤素原子、氰基、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、羧基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、杂环-羰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-磺醯基C1-6烷基、N,N-二烷基胺磺醯基C1-6烷基、杂环-C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-硫代C1-6烷基、叠氮基C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羟基C1-6烷胺基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷胺基C1-6烷基、双(C1-6烷氧基C1-6烷基)胺基C1-6烷基、(羟基C1-6烷基)(C1-6烷氧基C1-6烷基)胺基C1-6烷基、C2-6烷醯胺基C1-6烷基、二(C2-6烷醯基)胺基C1-6烷基、羧胺基C1-6烷基、二(C1-6烷羰胺基C1-6烷基)胺基C1-6烷基、C1-6烷氧羰胺基C1-6烷基、二(C1-6烷氧羰基)胺基C1-6烷基、胺甲醯胺基C1-6烷基、N-C1-6烷基胺甲醯胺基C1-6烷基、N,N-二(C1-6烷基)胺甲醯胺基C1-6烷基、胺磺醯胺基C1-6烷基、N-C1-6烷基磺醯胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺磺醯胺基C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-磺醯胺基C1-6烷醯胺基C1-6烷基、胺基C1-6烷羰胺基C1-6烷基、N-C1-6烷胺基C1-6烷羰胺基C1-6烷基、N,N-二(C1-6烷基)胺基C1-6烷羰胺基C1-6烷基、杂环-C1-6烷羰胺基C1-6烷基、杂环-C2-6烯羰胺基C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-烯羰胺基C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-羰胺基C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-硫代羰胺基C1-6烷基、杂环-羰胺基C1-6烷基、C1-6烷氧草醯胺基C1-6烷基、(C6-10芳香族烃基-磺醯基)(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、C1-6烷磺醯胺基C1-6烷基、胺甲醯氧基C1-6烷基、N-C1-6烷胺甲醯氧基C1-6烷基、N,N-二(C1-6烷基)胺甲醯氧基C1-6烷基、C6-10芳香族烃基-C1-6烷胺甲醯氧基C1-6烷基、C1-6烷氧羰氧基-C1-6烷基、C6-10芳香族烃-氧羰氧基C1-6烷基、杂环羰亚肼甲基、C6-10芳香族烃基-羰亚肼甲基、C2-6烯基、羧基-C2-6烯基、C1-6烷氧羰基-C2-6烯基、胺甲醯基C2-6烯基、杂环-烯基、甲醯基、羧基、杂环-羰基、C6-10芳香族烃基-羰基、C1-6烷氧羰基、胺甲醯基、N-C1-6烷基胺甲醯基、N,N-二(C1-6烷基)胺甲醯基、C3-8环烷基-C1-6烷基胺甲醯基、C1-6烷硫基C1-6烷胺甲醯基、C1-6烷亚磺醯基C1-6烷胺甲醯基、C1-6烷磺醯基C1-6烷胺甲醯基、羟胺羰基、C1-6烷氧胺甲醯基、羟基 C1-6烷基胺甲醯基、C1-6烷氧基C1-6烷基胺甲醯基、胺基C1-6烷基胺甲醯基、胺基C1-6烷基硫代胺甲醯基、羟基C1-6烷基胺甲醯基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基胺甲醯基、C1-6烷氧基羰胺基C1-6烷基胺甲醯基、C1-6烷氧羰胺基C1-6烷基硫代胺甲醯基、杂环-胺甲醯基、杂环-C1-6烷胺甲醯基、C6-10芳香族烃基-胺甲醯基、肼羰基、N-C1-6烷基肼羰基、N'-C1-6烷基肼羰基、N',N'-二(C1-6烷基)肼羰基、N,N'-二(C1-6烷基)肼羰基、N,N',N'-三(C1-6烷基)肼羰基、N'-(杂环-羰基)-肼羰基、胺基、C1-6烷氧基C1-6烷胺基、胺基C1-6烷胺基、C1-6烷胺基C1-6烷胺基、(C1-6烷胺基C1-6烷基)(C1-6烷基)胺基、(C1-6烷基羰胺基C1-6烷基)胺基、(C1-6烷磺醯胺基C1-6烷基)胺基、C1-6烷氧羰胺基C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷胺基、杂环-胺基C1-6烷胺基、羧基C1-6烷胺基、(羧基C1-6烷基)(C1-6烷基)胺基、杂环-C1-6烷胺基、(杂环-C1-6烷基)(C1-6烷基)胺基、羟基C1-6烷胺基、(羟基C1-6烷基)(C1-6烷基)胺基、C1-6烷硫基C1-6烷胺基、C1-6烷胺羰氧基C1-6烷胺基、(C1-6烷胺羰氧基C1-6烷基)(C1-6烷基)胺基、C1-6烷亚磺醯基C1-6烷胺基、C1-6烷磺醯基C1-6烷胺基、通式-N(R 12 )SO2 R 11 (式中，R 11 表示C1-6烷基、杂环基、C1-6烷基-杂环基、杂环-C1-6烷基、羟基C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、胺甲醯基C1-6烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、胺基、C1-6烷胺基或二(C1-6烷基)胺基；R 12 表示氢原子、C1-6烷基、羟基或胺基)表示之基、羟基C1-6烷氧基C1-6烷胺基、C6-10芳香族烃基-C1-6烷胺基、C1-6烷氧羰胺基、杂环-胺基、羟亚胺基、C1-6烷氧亚胺基、酮基、羟亚胺基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷胺基、(C2-6烷醯胺基C1-6烷基)胺基、C6-10芳香族烃基及杂环基(其中，C6-10芳香族烃基或者杂环或杂环基上亦可被从下列者中选出之1至3个基取代：卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、甲醯基、C2-6烷醯基、羧基、羧胺基C1-6烷基、C1-6烷氧羰胺基C1-6烷基、酮基、硝基、氰基、羟基、硫酮基、胺基、C1-6烷胺基、二(C1-6烷基)胺基、胺基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、胺甲醯基、C1-6烷基胺甲醯基、二(C1-6烷基)胺甲醯基、硫代胺甲醯基、C1-6烷基硫代胺甲醯基、二(C1-6烷基)硫代胺甲醯基、C2-6烷醯胺基、C2-6烷醯基(C1-6烷基)胺基、硫代C2-6烷醯胺基、硫代C2-6烷醯基(C1-6烷基)胺基、甲醯胺基、甲醯基(C1-6烷基)胺基、硫代甲醯胺基、硫代甲醯基(C1-6烷基)胺基、C2-6烷醯氧基、甲醯氧基、巯基及C1-6烷硫基)；R 3 表示具有从卤素原子、C1-6烷基、三卤甲基、C1-6烷氧基、酮基、氰基、羟基、硫酮基、胺基、C1-6烷胺基、二(C1-6烷基)胺基、巯基及C1-6烷硫基中选出之1至3个取代基之苯基或吡啶基；R 4 表示氢原子；X表示-SO2-)其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物。 ;2.如请求项1之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，其中R 2 为通式：(式中，R 10 表示氢原子、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺醯基C1-6烷基、C1-6烷基磺醯基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、杂环-C1-6烷基或通式-SO2-R 11 (式中，R 11 表示C1-6烷基、杂环基、C1-6烷基-杂环基、杂环-C1-6烷基、羟基C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、胺甲醯基C1-6烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、胺基、C1-6烷胺基或二(C1-6烷基)胺基)；R 12 表示氢原子、C1-6烷基、羟基或胺基；其中，R 11 及R 12 亦可与R 11 所键结之硫原子及R 12 所键结之氮原子一起形成5员或6员之脂肪族杂环；R 13 表示C1-6烷基、卤素原子或氰基)表示之基。 ;3.如请求项1之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，其中R 2 为通式：(式中，R 10 表示-SO2-R 11 (式中，R 11 表示C1-6烷基、杂环基、C1-6烷基-杂环基、杂环-C1-6烷基、羟基C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、胺甲醯基C1-6烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、胺基、C1-6烷胺基或二(C1-6烷基)胺基)；R 12 表示氢原子、C1-6烷基、羟基或胺基；其中，R 11 及R 12 亦可与R 11 所键结之硫原子及R 12 所键结之氮原子一起形成5员或6员之脂肪族杂环，R 13 表示C1-6烷基、卤素原子或氰基)表示之基。 ;4.如请求项1之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，其中R 2 为通式：(式中，R 13 表示C1-6烷基、卤素原子或氰基；n表示0至6之整数)表示之基。 ;5.如请求项1之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，其中R 1 为2,5-二氟苯基或2-氟-5-氰基苯基；R 3 为4-氯苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3-氟-4-氯苯基、4-三氟甲基苯基、5-氯-2-噻吩基、5-氯-2-吡啶基、6-氯-3-吡啶基或6-三氟甲基-3-吡啶基；R 2 为通式表示之基：(式中，R 10 表示氢原子、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基亚磺醯基C1-6烷基、C1-6烷基磺醯基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、杂环-C1-6烷基或通式-SO2-R 11 (式中，R 11 表示C1-6烷基、杂环基、C1-6烷基-杂环基、杂环-C1-6烷基、羟基C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、胺甲醯基C1-6烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、胺基、C1-6烷胺基或二(C1-6烷基)胺基)；R 12 表示氢原子、C1-6烷基、羟基或胺基；其中，R 11 及R 12 亦可与R 11 所键结之硫原子及R 12 所键结之氮原子一起形成5员或6员之脂肪族杂环；R 13 表示C1-6烷基、卤素原子或氰基)。 ;6.如请求项1之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，其中R 1 为2,5-二氟苯基或2-氟-5-氰基苯基；R 3 为4-氯苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3-氟-4-氯苯基、4-三氟甲基苯基、5-氯-2-噻吩基、5-氯-2-吡啶基、6-氯-3-吡啶基或6-三氟甲基-3-吡啶基；R 2 为通式表示之基：(式中，R 10 表示-SO2-R 11 (式中，R 11 表示C1-6烷基、杂环基、C1-6烷基-杂环基、杂环-C1-6烷基、羟基C1-6烷基、胺基C1-6烷基、C1-6烷胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、三氟甲基、二氟甲基、氟甲基、胺基、C1-6烷胺基或二(C1-6烷基)胺基)；R 12 表示氢原子、C1-6烷基、羟基或胺基；其中，R 11 及R 12 亦可与R 11 所键结之硫原子及R 12 所键结之氮原子一起形成5员或6员之脂肪族杂环；R 13 表示C1-6烷基、卤素原子或氰基)。 ;7.如请求项1之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物，其中R1为2,5-二氟苯基或2-氟-5-氰基苯基；R 3 为4-氯苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3-氟-4-氯苯基、4-三氟甲基苯基、5-氯-2-噻吩基、5-氯-2-吡啶基、6-氯-3-吡啶基或6-三氟甲基-3-吡啶基；R 2 为通式表示之基：(式中，R 13 表示C1-6烷基、卤素原子或氰基；n表示0至6之整数)。 ;8.一种以β类淀粉蛋白之产生、分泌异常为起因之疾病之预防或治疗用医药，其系以请求项1至7中任一项之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物做为有效成分。 ;9.如请求项8之医药，其中该以β类淀粉蛋白之产生、分泌异常为起因之疾病为阿兹海默病或唐氏症。 ;10.一种医药组合物，其含有如请求项1至7中任一项之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物及药学上可容许之载体。 ;11.一种如请求项1至7中任一项之化合物、其之N-氧化物、其之S-氧化物、其之盐或彼等之溶媒合物之用途，其系用于以β类淀粉蛋白之产生、分泌异常为起因之疾病之预防或治疗用医药之制造。 ;12.如请求项11之用途，其中该以β类淀粉蛋白之产生、分泌异常为起因之疾病为阿兹海默病或唐氏症。 |
