吸入用胶囊;CAPSULES FOR INHALATION

摘要

本发明系关于由具有降低水分含量的特定胶囊材料制成的吸入用胶囊，其含有活性物质抗胆硷药(tiotropium)于粉末的配制品形式且特征为增加的安定性。

主权项

1.一种吸入用胶囊，其包含可吸入粉末抗胆硷药(tiotropium)与生理可接受赋形剂之混合，其中该胶囊材料为明胶与选自聚乙二醇PEG(polyethyleneglycol)、甘油、山梨糖醇、丙二醇、PEO-PPO嵌段共聚物及其他多元醇及多元醚类之其他添加剂混合使用，其特征为胶囊材料具有降低的水份测定装置可测定之水份量(TEWS)或卤素乾燥器水份含量10%。 ;2.根据申请专利范围第1项之吸入用胶囊，其特征在于该胶囊材料除了明胶外，含有PEG量为1-10%(重量%)。 ;3.根据申请专利范围第1或2项之吸入用胶囊，其特征在于该可吸入粉末含有0.001至2%抗胆硷药(tiotropium)与生理可接受赋形剂之混合。 ;4.根据申请专利范围第3项之吸入用胶囊，其特征在于该赋形剂由具有平均颗粒大小15至80微米之较粗赋形剂与具有平均颗粒大小1至9微米之较细赋形剂之混合物组成，较细赋形剂在赋形剂总量中的比例为1至20%。 ;5.根据申请专利范围第4项之吸入用胶囊，其特征在于抗胆硷药系于其氯化物、溴化物、碘化物、甲烷磺酸盐、对甲苯磺酸盐或甲基硫酸盐之形式。 ;6.一种根据申请专利范围第1至5项任一项之吸入用胶囊之用途，系用于适合投予可吸入粉末的吸入器中。 ;7.根据申请专利范围第6项之用途，系用来治疗气喘或慢性阻塞性肺部疾病(COPD)。 ;8.一种制备根据申请专利范围第1至5项任一项之胶囊之方法，其包含填充胶囊曝露至约10-20%相对湿度(r.h.)，于约10-50℃之温度，历时0.5至10小时。 ;9.根据申请专利范围第8项之方法，其包含于第一阶段中在约10-50℃温度，约5-15%相对湿度(r.h.)处理该填充胶囊历时0.5至10小时，及于随后第二阶段将该胶囊曝露至根据申请专利范围第8项之状况之步骤。 ;10.根据申请专利范围第8或9项之方法，其特征在于若将前面步骤中的温度调整至高于室温(即23℃)，其接着冷却阶段，在此阶段中，将胶囊曝露至约10-20%相对湿度(r.h.)，于约23℃之温度下历时0.1至6小时。