| 发明名称 | (+)-美普他酚前药或其盐及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于制药领域，涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实，本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强，药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。<img file="201010117129.2_AB_0.GIF" wi="209" he="105" /> | ||
| 申请公布号 | CN101786986A | 申请公布日期 | 2010.07.28 |
| 申请号 | CN201010117129.2 | 申请日期 | 2010.03.03 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 仇缀百;卢美艳;李炜;谢琼;章承继;孙健;晁博;王小岳 |
| 分类号 | C07D223/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 1.(+)-美普他酚前药或其盐，其特征在于，具有式(I)的结构，<img file="FSA00000047954200011.GIF" wi="574" he="270" />其中R<sub>1</sub>选自C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基，R<sub>2</sub>选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 200433 上海市邯郸路220号 | ||