| 发明名称 | 药物化合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(I)的嘧啶化合物。该化合物是PI3K抑制剂，因此可以用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和病症，如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经疾病。<img file="200880019760.X_AB_0.GIF" wi="125" he="152" /> | ||
| 申请公布号 | CN101790525A | 申请公布日期 | 2010.07.28 |
| 申请号 | CN200880019760.X | 申请日期 | 2008.04.14 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司;癌症研究所-皇家病症医院 | 发明人 | S·J·贝克;P·J·戈德史密斯;T·C·汉科克斯;N·A·佩格;S·J·舒特尔沃思;E·A·德肖瓦;S·L·克林特尔;S·普赖斯;J·M·拉奇;E·麦唐纳 |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 张萍;李连涛 |
| 主权项 | 1.式(I)的嘧啶化合物或其药学上可接受的盐：<img file="F200880019760XC00011.GIF" wi="418" he="366" />其中R<sup>2</sup>在环位置2键合，R<sup>1</sup>在环位置5或6键合，或R<sup>1</sup>在环位置2键合，R<sup>2</sup>在环位置6键合；R<sup>1</sup>选自-(CR<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Y-R<sup>3</sup>、-[亚芳基-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>]<sub>P</sub>NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-[亚杂芳基-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>]<sub>P</sub>-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>、-C(O)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>和-O-(CR′R″)<sub>n</sub>-R<sup>3</sup>；R<sup>2</sup>是未取代的或取代的吲哚基团；Y选自直接键、-O-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-O-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR-、-NR-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-NR-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-NR-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-、-(CR<sub>2</sub>)-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-S(O)<sub>q</sub>(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-N(SO<sub>2</sub>R)-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、NRC(O)-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、-C(O)NR-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-NRSO<sub>2</sub>-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>和-SO<sub>2</sub>NR-(CR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>；m是1、2或3；n是0、1、2或3；p是0或1；q是0、1或2；当在所给定基团中存在超过一个时，每个R相同或不同，独立地是H或未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R′和R″中的一个是H，另一个是未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R′和R″中的每一个相同或不同，是未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>3</sup>选自不饱和的5至12元碳环或杂环、未取代的或取代的饱和5、6或7元含N杂环基团、基团-OR和基团-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个是H，另一个是未取代的或取代的饱和5、6或7元含N杂环基团，或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，另一个是被不饱和的5至12元碳环或杂环取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述5至12元碳环或杂环是未取代的或取代的，或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同，都是被不饱和的5至12元碳环或杂环取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，其中所述5至12元碳环或杂环是未取代的或取代的，或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的氮原子一起形成饱和的5、6或7元含N杂环基团，所述5、6或7元含N杂环基团是未取代的或取代的，或与苯环稠合；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同，各自独立地选自H和未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与它们所连接的氮原子一起形成饱和的5、6或7元含N杂环，所述5、6或7元含N杂环是未取代的或取代的，或与另一个饱和的5、6或7元含N杂环稠合；以及R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同，各自是未取代的或取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>中的一个是H，另一个是饱和的5、6或7元含N杂环基团，所述5、6或7元含N杂环基团是未取代的或取代的，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>中的一个是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，另一个是被不饱和5至12元碳环或杂环取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述5至12元碳环或杂环是未取代的或取代的，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同，都是被不饱和的5至12元碳环或杂环取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，所述5至12元碳环或杂环是未取代的或取代的，或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与它们所连接的氮原子一起形成饱和的5、6或7元含N杂环基团，所述5、6或7元含N杂环基团是未取代的或取代的，或与苯环稠合；条件是：当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、另一个是被未取代的或取代的不饱和5至12元碳环或杂环取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基时，或当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同，都是被未取代的或取代的不饱和5至12元碳环或杂环取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基时，则R<sup>2</sup>不是在5或6位被取代的吲哚-4-基。 | ||
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