双半乳糖基二酰甘油酯的制备方法及其应用

摘要

本发明涉及一种药用天然表面活性剂-双半乳糖基二酰甘油酯(Digalactosyldiacylglycerol，DGDG)制备方法及其作为药物载体的应用。其制备工艺是将燕麦麸皮用丙酮提取，浸提液浓缩后用硅胶吸附，分别以不同极性的洗脱液洗脱，最终洗脱液中即为精制DGDG。亦可先用二氧化碳超临界对燕麦麸皮进行脱脂，然后用丙酮提取，提取液浓缩后用硅胶吸附，以不同极性洗脱液洗脱后可得精制DGDG。其亲水亲油平衡值为7.00～8.15，临界胶束浓度约为2×10-3g·L-1。该制备方法原料廉价易得，所得DGDG为薄层层析纯，无溶血性与刺激性。由于DGDG的两亲和在水中可自组装形成双层囊泡的性质，使其可作为药物的载体。DGDG分子中的半乳糖残基，可作为配体，特异性的识别肝实质细胞上的半乳糖受体，实现配体介导的主动肝靶向。

主权项

双半乳糖基二酰甘油酯的制备方法，其特征在于：采用以下步骤制备：取燕麦麸皮用丙酮提取，浸提液减压浓缩，所得棕色油状物用2～3倍量(w/w)硅胶拌样吸附。在分离柱中先加入空白硅胶，后加入拌样硅胶，空白硅胶∶拌样硅胶＝2～4∶1(w/w)，然后用环己烷-丙酮的10～30∶90～70(v/v)混合液洗脱，最后用丙酮洗脱；丙酮洗脱液减压浓缩，所得粘稠膏状物用1～3倍量(w/w)硅胶拌样吸，在分离柱中先加入空白硅胶，后加入拌样硅胶，空白硅胶∶拌样硅胶＝2～4∶1，然后用氯仿-甲醇的70～90∶30～10(v/v)混合液洗脱，最后用氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合液洗脱，氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合洗脱液中即为精制DGDG；或将燕麦麸皮用二氧化碳超临界萃取进行脱脂，脱脂后的燕麦麸皮用丙酮提取，浸提液减压浓缩，用1～3倍量(w/w)硅胶拌样吸附。在分离柱中先加入空白硅胶，后加入拌样硅胶，空白硅胶∶拌样硅胶＝2～4∶1(w/w)，然后用氯仿-甲醇的70～90∶30～10(v/v)混合液洗脱，最后用氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合液洗脱，氯仿-甲醇的60～80∶40～20(v/v)混合洗脱液中即为精制DGDG。