1-氧代-1,2-二氢异喹啉-5-甲酰胺的衍生物和4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺的衍生物,其制备和其治疗学应用,申请号CN200880104537.5-传众专利搜索

发明名称	1-氧代-1,2-二氢异喹啉-5-甲酰胺的衍生物和4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺的衍生物,其制备和其治疗学应用
摘要	本发明涉及通式(I)的1-氧代-1，2-二氢异喹啉-5-甲酰胺的衍生物和4-氧代-3，4-二氢喹唑啉-8-甲酰胺衍生物：其中R1代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R1代表COOR、S(O)<sub>m</sub>R、芳基或芳烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或芳烷基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R2代表卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、C(O)NR7R8，O-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、S(O)<sub>m</sub>-NR7R8或芳基；R4和R5彼此独立地代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、硝基或氨基、NR7R8、COOR、NR7(SO<sub>2</sub>)R8或C(O)NR7R8，或芳基；X代表碳原子或氮原子；m代表0-2的整数，n代表1-6的整数。制备方法和治疗应用。<img file="200880104537.5_AB_0.GIF" wi="346" he="160" />
申请公布号	CN101790518A	申请公布日期	2010.07.28
申请号	CN200880104537.5	申请日期	2008.07.25
申请人	赛诺菲-安万特	发明人	M·埃弗斯;A·吉尼沃伊斯-博雷拉;A·卡尔森;J·-L·马勒龙
分类号	C07D217/24(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I	主分类号	C07D217/24(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	刘维升;林森
主权项	1.对应于通式(I)的化合物：<img file="FPA00001037627100011.GIF" wi="1274" he="530" />其中：R1代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)m的杂原子，或R1代表COOR、S(O)<sub>m</sub>R、芳基或芳烷基；(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中芳基或者芳烷基任选地用一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、NR7R8、硝基、氰基、OR、COOR、CONR7R8、S(O)<sub>m</sub>NR7R8、芳基；R2代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)链烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)炔基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基-Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中Z代表选自O、N和S(O)<sub>m</sub>的杂原子，或R2代表卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、硝基、氰基、氨基、NR7R8、COOR、CONR7R8，OCO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、S(O)<sub>m</sub>-NR7R8、芳基，其中所述芳基可任选地用一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、NR7R8、OR、硝基、氰基、COOR、CONR7R8、S(O)<sub>m</sub>NR7R8；R3代表三氟甲基；R4和R5代表氢原子，或R4和R5与携带它们的碳原子一起形成饱和环，该环包含3-6个碳原子并且任选地包含0-1个选自O、N或者S的杂原子；R6代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、硝基、氨基、NR7R8、COOR、NR7(SO<sub>2</sub>)R8、C(O)NR7R8或芳基，所述基团任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或氰基；R、R7和R8彼此独立地代表一个或多个选自以下的基团：氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)亚烷基，或R7和R8可以与携带它们的原子一起形成饱和的、部分不饱和的或者不饱和的环，该环包含5-7个碳原子并且任选地另外包含选自O、N或者S(O)<sub>m</sub>的杂原子；X代表碳原子或者氮原子；m代表可以取0、1或2值的整数，和n代表可以取1、2、3、4、5或6值的整数；携带用R2取代的苄基的碳为S绝对构型；携带羟基的碳为R绝对构型，为碱或与酸的加成盐的形式。
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